N-[3-(氨甲基)苄基]乙脒二盐酸盐

N-[3-(氨甲基)苄基]乙脒二盐酸盐化学性质

熔点 :208 °C
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in Water (up to 25 mg/ml).
形态 :White solid
颜色 :White
水溶解性 :Soluble to 100 mM in water
稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions are not stable. Solutions must be prepared fresh and used within one working day.

安全信息

N-[3-(氨甲基)苄基]乙脒二盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性 1400W (N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine) 是iNOS的抑制剂，与iNOS缓慢、紧密地结合，具有选择性。
靶点
Target Value
iNOS
(Cell-free assay) <7 nM(Kd)
nNOS
(Cell-free assay) 2 μM(Ki)
eNOS
(Cell-free assay) 50 μM(Ki)
体外研究
1400W是一种不可逆的抑制剂或是一种具有积极缓慢的可逆性的抑制剂，抑制iNOS。1400对于人源iNOS的抑制作用是时间依赖性的。1400W与L-arginine属于竞争关系，不是iNOS的底物。
体内研究 1400W在大鼠中选择性地抑制微脉管系统损伤。在大鼠内毒素诱导的血管损伤模型中，1400W对iNOS的抑制作用比eNOS有效50倍以上。除此之外，1400W还在结肠、肝脏、肾脏和心脏处浓度依赖性地减少LPS诱导的、与iNOS诱导相关的血管渗漏.对于除去肾脏的其他器官，其保护作用几近100%，而在肾脏中式54%。1400W在肾脏缺血再灌注的大鼠模型中，对肾脏的氧化和硝化压力具有改善作用。在小鼠中，处理以1400W可以减少实体瘤的生长速率。

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