CHMFL-PI3KD-317
- CAS号:2244992-76-3
- 英文名:CHMFL-PI3KD-317
- 中文名:CHMFL-PI3KD-317
- CBNumber:CB54844643
- 分子式:C21H24ClN5O3S2
- 分子量:494.03
- MOL File:2244992-76-3.mol
- 密度 :1.406±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :6.25±0.50(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
CHMFL-PI3KD-317性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
-
靶点
PI3Kδ
6 nM (IC 50 )
PI3Kα
62.6 nM (IC 50 )
PI3Kβ
284 nM (IC 50 )
PI3Kγ
202.7 nM (IC 50 )
PIK3C2B
882.3 nM (IC 50 )
Vps34
1801.7 nM (IC 50 )
PI4KIIIA
574.1 nM (IC 50 )
PI4KIIIB
300.2 nM (IC 50 )
-
体外研究
CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI 50 s of 3.5 ± 0.8, 4.0 ± 0.9, 4.8 ± 0.2, 3.3 ± 0.2, 3.0 ± 0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively.
-
体内研究
CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100 mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice.
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T 1/2 = 3.28 h) in Sprague-Dawley rats.Animal Model: Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts Dosage: 25, 50 and 100 mg/kg/day Administration: P.O. for 14 days Result: Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice.
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-112608
- 产品名称:CHMFL-PI3KD-317
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:1360元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-112608
- 产品名称:CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317
- CAS编号:2244992-76-3
- 包装:5 mg
- 价格:2800元
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- 优势度:56
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