氯氰碘柳胺

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氯氰碘柳胺

CAS号:57808-65-8
英文名:Closantel
中文名:氯氰碘柳胺
CBNumber:CB5360606
分子式:C22H14Cl2I2N2O2
分子量:663.07
MOL File:57808-65-8.mol

氯氰碘柳胺化学性质

熔点 :217.8°
沸点 :590.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.8759 (estimate)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2)(1:5): 0.16 mg/ml
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :5.99±0.48(Predicted)
颜色 :White to off-white
CAS 数据库 :57808-65-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :CV2444250
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
毒性 :A veterinary drug for the treatment of fluke and nematode infestations. In 1993, some was included in a batch of donated drugs sent to Lithuania. Attempts to match the product with the names of other medicines on accompanying literature resulted in its misidentification as a treatment for endometriosis. Eleven women lost their eyesight; though this has since returned, they were left with eye pain and are unable to work.

氯氰碘柳胺 MSDS

N-[5-Chloro-4-[(chlorophenyl)cyannomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamid

氯氰碘柳胺性质、用途与生产工艺

作用氯氰碘柳按是一种强的氧化磷酸化解偶联剂，可以抑制虫体线粒体的磷酸化过程，从而阻止虫体内三磷酸腺试的合成，导致虫体能量代谢的活力迅速减弱而终于死亡。对多种吸虫类、线虫类和节肢动物的幼虫类虫体均有良好疗效。
氯氰碘柳胺钠本品为氯氰碘柳胺的钠盐，常温下为微黄色粉末，无臭或微臭，在乙醇或丙酮中易溶，在水或在氯仿中不溶。
氯氰碘柳胺钠是一种新型广谱抗寄生虫药，对肝片吸虫、胃肠道线虫具有良好的驱杀作用。主要用于防治牛、羊肝片吸虫和胃肠道线虫，如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫等，亦用于牛皮蝇、羊鼻蝇蛆的防治。内服：一次量，每公斤体重，牛5毫克，羊10毫克; 皮下注射：一次量，每公斤体重，牛2.5毫克，羊5毫克。
【制剂规格】氯氰碘柳胺钠大丸剂，每丸含氯氰碘柳胺钠500毫克。氯氰碘柳胺钠注射液，每250毫升含12.5克; 每10毫升含0.5克;100毫升含5克。氯氰碘柳胺钠混悬液：每1000毫升含50克。
【注意事项】
1，注射液对局部组织具有一定的刺激性; 本品在动物体内残留期较长，而且不易被降解灭活。
2，氯氰碘柳胺钠毒性较低，但牛肌肉注射每公斤体重30毫克时，可使其视力障碍、失明，甚至死亡。
3，休药期：片剂、混悬液28天; 注射液，牛、羊28天，弃奶期28天。
药理作用本品是较新型广谱抗寄生虫药，对牛、羊肝片吸虫、胃肠道线虫以及对节肢类动物的幼虫均有驱杀活性。对多数胃肠道线虫如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫，以5～7.5 mg/kg剂量，驱除率均超过90%。以2.5～5 mg/kg剂量，对1、2、3期羊鼻蝇蛆均有100%杀灭效果，对牛皮蝇3期幼虫亦有较好驱杀效果。本品对前后盘吸虫无效。本品可有效驱除犬钩虫，但对体内的幼虫则无效。还可预防或减少马的普通圆线虫感染。主要用于防治牛、羊肝片吸虫、胃肠道线虫病及羊鼻蝇蛆病等。
生物活性 Closantel (R-31520) 是革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂，抑制KinA/Spo0F系统，IC50为3.8 μM。
体外研究
Closantel抑制耐药金黄色葡萄球菌和屎肠球菌，MICs 分别为1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs为2 μg/mL。 Closantel完全阻断E. chaffeensis 或A. phagocytophilum对宿主细胞的感染，以剂量依赖性的方式治疗持续感染一天的细胞，从而清除感染。Closantel抑制来自E. chaffeensis的三个传感激酶自激酶活性。 Closantel (50 μg/mL)作用于血管组织，使其比正常情况引发更大振幅和更高频率的收缩，以这样的振幅和频率持续刺激15分钟左右，伴随着肌张力上升，从而达到最大值16 min，这是一个大于最大正常振幅1.5倍的水平。
体内研究 Closantel (10 mg/kg)作用于之前给药25个F. hepatica科属后囊蚴囊肿的小鼠，24小时后，以吸虫前部和后四肢腐蚀及背部和腹部表面大量蜕皮的方式，导致小鼠总表面损伤。 Closantel (7.5 mg/kg)联合广谱驱虫药对捻转血矛线虫非常有效，但对羊体内的毛圆线虫属效果不佳。 Closantel显著降低closantel耐药的，感染捻转血矛线虫的成年羊的同位素水平。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 262 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 331 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物, 碘化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉