沙坦类抗高血压药
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奥美沙坦酯

奥美沙坦酯,144689-78-1,结构式
奥美沙坦酯
  • CAS号:144689-78-1
  • 英文名:Olmesartan
  • 中文名:奥美沙坦酯
  • CBNumber:CB5350012
  • 分子式:C30H32N6O6
  • 分子量:572.61
  • MOL File:144689-78-1.mol
奥美沙坦酯化学性质

奥美沙坦酯性质、用途与生产工艺

  • 沙坦类抗高血压药 奥美沙坦酯是一种沙坦类抗高血压药,1991年由日本三共株式会社研制成功,在众多国家获得专利保护,专利号为:EP0503785,专利优先国为日本;该产品合成工艺在中国申请了相关专利,CN1045770及CN1381453。它克服了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的缺点并保存其优点,其作用类似但不引起ACEI类药物导致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等作用,不良反应较小,病人耐受性好,在轻中度高血压治疗中疗效良好,在临床上比较受欢迎。
    奥美沙坦酯具有强效的降压作用,口服后在小肠壁完全去酯转化成活性代谢产物奥美沙坦(Olmesartan),奥美沙坦是一种选择性非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,每天5mg、20mg和40mg的用药剂量,可分别降低坐位收缩压12.4mmHg、15.1mmHg和17.6mmHg;降低坐位舒张压9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。在小鼠和大鼠急性毒性实验中,单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时,仍没有致死结果出现。狗的最小致死量大于1500mg/kg。未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。
    常见的沙坦类抗高血压药物:缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦,坎地沙坦酯、依普沙坦、他索沙坦、奥美沙坦酯。
  • 用途  抗高血压药
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