生物活性 靶点 体外研究 体内研究 S38093 FREE BASE 试剂级价格
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S38093 FREE BASE

S38093 FREE BASE,862896-30-8,结构式
S38093 FREE BASE
  • CAS号:862896-30-8
  • 英文名:s38093 free
  • 中文名:S38093 FREE BASE
  • CBNumber:CB53350592
  • 分子式:C17H24N2O2
  • 分子量:288.38
  • MOL File:862896-30-8.mol
S38093 FREE BASE化学性质
  • 沸点 :473.5±25.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.130±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO : 15 mg/mL (52.01 mM)
  • 酸度系数(pKa) :16.34±0.50(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to off-white

S38093 FREE BASE性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂,对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力(Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM),对其他组胺能受体没有亲和力。
  • 靶点
    TargetValue
    human H3 receptor
    ()
    1.2 μM(Ki)
    mouse H3 receptor
    ()
    1.44 μM(Ki)
    rat H3 receptor
    ()
    8.8 μM(Ki)
  • 体外研究

    在细胞模型中,S38093能够拮抗小鼠H3受体(KB=0.65 μM)、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少(KB=0.11 μM)。在4种组胺受体亚型中,S38093对H3受体具有选择性,其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱。

  • 体内研究 在3月龄和16月龄的小鼠中,S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂,对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中,S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试(context discrimination test)”,观察S38093长期给药对小鼠的影响:年龄增长会改变小鼠CCS,而长期S38093给药将显著改善CS,能增加成年海马神经生成,为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中,平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外,S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平,在海马和前额皮质中促进胆碱能传递(大鼠)。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h),在猴子中较慢(2h),生物利用度范围为20-60%,半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后,在体内广泛分布,具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多。
S38093 FREE BASE上下游产品信息
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下游产品
S38093 FREE BASE 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8598
  • 产品名称:S38093 FREE BASE S 38093
  • CAS编号:862896-30-8
  • 包装:2mg
  • 价格:876.98元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8598
  • 产品名称:S38093 FREE BASE S 38093
  • CAS编号:862896-30-8
  • 包装:5mg
  • 价格:2211.92元
S38093 FREE BASE生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话:010-50973130 4009686088
  • 电子邮件:3193328036@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:29785
  • 优势度:68
  • 公司名称:郑州艾克姆化工有限公司
  • 联系电话:0371-63315541 13323832564
  • 电子邮件:3001332135@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:10068
  • 优势度:58