生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2494 试剂级价格
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CS-2494

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2494 试剂级价格
CS-2494,1037592-40-7,结构式
CS-2494
  • CAS号:1037592-40-7
  • 英文名:JPH203
  • 中文名:CS-2494
  • CBNumber:CB53150877
  • 分子式:C23H19Cl2N3O4
  • 分子量:472.32
  • MOL File:1037592-40-7.mol
CS-2494化学性质
  • 熔点 :191 - 193°C
  • 沸点 :672.0±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C Freezer
  • 溶解度 :DMF (Slightly, Heated), DMSO (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :2.14±0.30(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Pale Yellow

CS-2494性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 JPH203 (KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    LAT1
    (Cell-free assay)
  • 体外研究

    在YD-38和NHOKs细胞中，JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收，IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长，IC50为4.1 μM；而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29细胞的生长。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度，它对LAT1具有高选择性。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中，代谢稳定。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞，并减少S期细胞的数量，同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达。

  • 体内研究 向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中，每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可显著地移植其肿瘤生长，而不引起动物体重明显变化，不造成内部器官的组织形态改变。因此，JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性，无明显毒副作用。
CS-2494上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2494 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S8667
  • 产品名称：CS-2494 JPH203
  • CAS编号：1037592-40-7
  • 包装：5mg
  • 价格：876.64元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S8667
  • 产品名称：CS-2494 JPH203
  • CAS编号：1037592-40-7
  • 包装：25mg
  • 价格：2350.69元
CS-2494生产厂家
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话：18149758185 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3466
  • 优势度：58
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