生物活性 靶点 体外研究 体内研究 NAQUOTINIB 试剂级价格
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NAQUOTINIB

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 NAQUOTINIB 试剂级价格
NAQUOTINIB,1448232-80-1,结构式
NAQUOTINIB
  • CAS号:1448232-80-1
  • 英文名:Naquotinib
  • 中文名:NAQUOTINIB
  • CBNumber:CB53062789
  • 分子式:C30H42N8O3
  • 分子量:562.71
  • MOL File:1448232-80-1.mol
NAQUOTINIB化学性质
  • 沸点 :717.6±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.248±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMF: 30mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: 30mg/ml
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :14.10±0.50(Predicted)
  • 颜色 :Light yellow to yellow

NAQUOTINIB性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
  • 靶点
    TargetValue
    mutant EGFR
  • 体外研究

    ASP8273是一种不可逆的TKI小分子抑制剂，抑制EGFR突变体包括T97M的激酶活性，而对野生型EGFR的活性有限。在体外酶活性和细胞实验中，ASP8273与EGFR突变体(L858R/T790M)通过半胱氨酸残基共价结合，长效抑制EGFR的磷酸化24小时。在具有上述EGFR突变的NSCLC细胞系中，ASP8273对EGFR突变体的IC50值在8-33 nM 范围间，比对WT EGFR更有效（对WT EGFR的IC50为230 nM）。ASP8273还能通过ERK和Akt抑制信号通路。在对耐其他EGFR TKIs如AZD9291和CO-1686的突变EGFR细胞系张，ASP8273具有活性。

  • 体内研究 在小鼠肿瘤异种移植研究中，给NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19)异种移植小鼠予以重复的口服给药，ASP8273能以剂量依赖方式诱导肿瘤消退。给药方案并不影响ASP8273的效力。在HCC827和NCI-H1975模型中，10, 30, 100mg/kg的ASP8273可诱导肿瘤消退，而不影响其体重。在NSCLC患者肿瘤源性的异种移植模型（抑制了表达T790M/L858R的LU1868）中，10 mg/kg以上的ASP8273将产生肿瘤生长抑制；另一方面，10 和30mg/kg ASP8273在A431异种移植的模型中没有显著的肿瘤生长抑制作用。
NAQUOTINIB上下游产品信息
上游原料
下游产品
NAQUOTINIB 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-19729
  • 产品名称：Naquotinib
  • CAS编号：
  • 包装：5 mg
  • 价格：1000元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-19729
  • 产品名称：Naquotinib
  • CAS编号：
  • 包装：10 mg
  • 价格：1600元
NAQUOTINIB生产厂家
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话：010-50973130 4009686088
  • 电子邮件：3193328036@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：29785
  • 优势度：68
  • 公司名称：嘉兴市德亿化工有限公司
  • 联系电话：0573-86-0573-85866609 13325730825
  • 电子邮件：945717149@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：8024
  • 优势度：58
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