ChemicalBook CAS数据库列表 GSK2982772
GSK2982772
- CAS号:1622848-92-3
- 英文名:GSK2982772
- 中文名:GSK2982772
- CBNumber:CB53060417
- 分子式:C20H19N5O3
- 分子量:377.4
- MOL File:1622848-92-3.mol
GSK2982772化学性质
- 密度 :1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :8.80±0.40(Predicted)
- 颜色 :Off-white
- 稳定性 :Stable for 2 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
GSK2982772性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。
-
靶点
Target Value human RIP1
(Cell-free assay)16 nM -
体外研究
GSK2982772在RIP1细胞系统中具有良好的活性作用，阻止TNF诱导的坏死性细胞死亡；在溃疡性结肠炎外植体中，能够阻止自发的细胞因子释放。
-
体内研究
GSK2982772对人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但对非灵长类的RIP1的效力显著降低，说明其对灵长类RIP1具有选择性。GSK2982772具有良好的血液游离分数，在大鼠中为4.2%、在犬类中为11%、在食蟹猴中为11%、在人类中为7.4%。在大鼠和猴子中，该抑制剂具有良好的药代动力学特征。在多种组织中广泛分布，包括结肠、肝脏、肾脏和心脏，阻止浓度与血药浓度相似。然而，尽管GSK2982772具有良好的细胞透性，其在大鼠中的大脑渗透率低（4%），这可能与GSK2982772通过流出的药物转运体从大脑中主动挤压出来有关。GSK2982772具有较高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布体积，终末半衰期约为12小时。
GSK2982772上下游产品信息
上游原料
下游产品
GSK2982772 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-101760
- 产品名称：5184 GSK2982772
- CAS编号：1622848-92-3
- 包装：1mg
- 价格：854元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-101760
- 产品名称：5184 GSK2982772
- CAS编号：1622848-92-3
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：2200元
GSK2982772生产厂家
- 公司名称：德州朗维医药科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：1991
- 优势度：58
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- 优势度：58
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