N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐
- CAS号:1373232-26-8
- 英文名:N-[(1S)-1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-benzamide hydrochloride
- 中文名:N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐
- CBNumber:CB52746936
- 分子式:C14H20Cl2N4O2
- 分子量:347.2402
- MOL File:1373232-26-8.mol
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF: 14 mg/ml; DMSO: 50 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :White to light yellow
N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
-
靶点
IC50: 0.8 μM (PAD1), 5.9 μM (PAD4), 6.2 μM (PAD3).
-
体外研究
Cl-amidine is a bioavailable haloacetamidine-based compound that inhibits all the active PAD isozymes with near equal potency (k inact /K I =13,000 M -1 •min-1 for PAD4).
Cl-amidine (0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL, 24 hours) induces apoptosis in TK6 lymphoblastoid cells and HT29 colon cancer cells in a dose-dependent manner. Interestingly, the colon cancer cell line (HT29) is relatively resistant to apoptosis caused by Cl-amidine.
Cl-Amidine prevents histone 3 citrullination and neutrophil extracellular trap formation, and improves survival in a murine sepsis model.Apoptosis Analysis.
Cell Line: TK6 lymphoblastoid cells and HT29 colon cancer cells. Concentration: 0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL. Incubation Time: 24 h. Result: Induced apoptosis dose-dependently. -
体内研究
Cl-amidine (75 mg/kg, ip once daily) suppresses and treats DSS-induced colitis in mice.
Cl-amidine (5, 25, 75 mg/kg, oral gavage, once daily) leads to significant reductions in the histology scores dose-dependently.Animal Model: C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis). Dosage: 75 mg/kg. Administration: IP once daily. Result: Suppressed PAD activity, protein citrullination, and PAD levels in the colon in vivo. Animal Model: C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis). Dosage: 5, 25, 75 mg/kg. Administration: Oral gavage once daily. Result: Led to significant reductions in the histology scores.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-100574A
- 产品名称:Cl-amidine hydrochloride
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:502元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-100574A
- 产品名称:N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐 Cl-amidine hydrochloride
- CAS编号:1373232-26-8
- 包装:5mg
- 价格:1200元
- 公司名称:大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话:0411-62910999 13889544652
- 电子邮件:meilunui@163.com
- 国家:中国
- 产品数:4727
- 优势度:58
- 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:4456
- 优势度:55
- 公司名称:杰达维(上海)医药科技发展有限公司/J & W PharmLab
- 联系电话:021-64340559 13651849907;
- 电子邮件:xinyu_shi@jwypharmlab.com.cn
- 国家:中国
- 产品数:12036
- 优势度:58
- 公司名称:上海瀚香生物科技有限公司
- 联系电话:177-54423994 17754423994
- 电子邮件:2853530910@QQ.com
- 国家:中国
- 产品数:8012
- 优势度:62
- 公司名称:上海超岚化工科技中心
- 联系电话:QQ:65489617 15618227136
- 电子邮件:Sales@ATKchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:7045
- 优势度:58
- 公司名称:北京普西唐生物科技有限公司
- 联系电话:010-60605840 18892239720
- 电子邮件:psaitong@jm-bio.com
- 国家:中国
- 产品数:12306
- 优势度:58
- 公司名称:上海智乾生物科技有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:zhiqianbio@126.com
- 国家:中国
- 产品数:19778
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:32072
- 优势度:58
- 公司名称:上海源溪生物科技有限公司
- 联系电话:021-58447131 13564518121
- 电子邮件:sales@dcchemicals.com
- 国家:中国
- 产品数:9410
- 优势度:58
- 公司名称:ChemeGen 中国
- 联系电话: 18818260767
- 电子邮件:sales@chemegen.com
- 国家:中国
- 产品数:11217
- 优势度:58