生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GSK2801 试剂级价格
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GSK2801

GSK2801,1619994-68-1,结构式
GSK2801
  • CAS号:1619994-68-1
  • 英文名:GSK 2801
  • 中文名:GSK2801
  • CBNumber:CB52668513
  • 分子式:C20H21NO4S
  • 分子量:371.45
  • MOL File:1619994-68-1.mol
GSK2801化学性质
  • 密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; ≥18.55 mg/mL in DMSO; ≥2.82 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
  • 形态 :solid
  • 颜色 :Light yellow to khaki
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22

GSK2801性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 GSK2801 是一种有效的,选择性的,口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。
  • 靶点

    Kd: 136 nM (BAZ2A) and 257 nM (BAZ2B)

  • 体外研究

    GSK2801 binds TAF1L(2) with an affinity K B of 0.31μM (K D : 3.2 μM) and a binding enthalpy change ΔH of −8.6 kcal/mol. ITC experiments using the bromodomain of BRD9 results in the determination of an affinity K B of 0.826 μM (K D : 1.1 μM) and ΔH of −9.8 kcal/mol.
    GSK2801 or RNAi knockdown of BAZ2A/B with JQ1 selectively displaced BRD2 at promoters/enhancers of ETS-regulated genes. In 2D cultures, enhances displacement of BRD2 from chromatin by combination drug treatment induced senescence. In spheroid cultures, combination treatment induces cleaved caspase-3 and cleaved PARP characteristic of apoptosis in tumor cells. Thus, GSK2801 blocks BRD2-driven transcription in combination with BET inhibitor and induces apoptosis of TNBC.

  • 体内研究

    In order to determine the suitability of GSK2801 for in vivo experiments, pharmacokinetic parameters after intraperitoneal and oral dosing to male CD1 mice is measured. GSK2801 has reasonable in vivo exposure after oral dosing, modest clearance, and reasonable plasma stability.

GSK2801上下游产品信息
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GSK2801 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46803
  • 产品名称:GSK2801, 95% GSK2801, 95%
  • CAS编号:1619994-68-1
  • 包装:100mg
  • 价格:9718元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15658
  • 产品名称:GSK2801 GSK2801
  • CAS编号:1619994-68-1
  • 包装:5mg
  • 价格:623元
GSK2801生产厂家
  • 公司名称:斯百全化学(上海)有限公司
  • 联系电话:021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
  • 电子邮件:marketing_china@spectrumchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9658
  • 优势度:60
  • 公司名称:上海思言生物科技有限公司
  • 联系电话:021-50908862,442785678,326799392 18721037013
  • 电子邮件:siyansales@126.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9627
  • 优势度:58
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