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立奥西瓜中间体6
- CAS号:428854-23-3
- 英文名:4,6-PyriMidinediaMine, 2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-
- 中文名:立奥西瓜中间体6
- CBNumber:CB52667925
- 分子式:C23H18FN9
- 分子量:439.45
- MOL File:428854-23-3.mol
立奥西瓜中间体6化学性质
- 沸点 :631.0±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
- 酸度系数(pKa) :2.90±0.10(Predicted)
立奥西瓜中间体6性质、用途与生产工艺
- 概述 利奥西呱(Riociguat)，化学名：N-[4，6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯，是首个新型的可溶性的鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂，可通过不依赖NO的结合位点直接激活sGC从而催化cGMP的合成。本品由德国拜耳公司研发，主要用于肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高压(CTEPH)，2013年12月首次在美国批准上市。制备利奥西呱的方法已经有多种，主要集中在先制备得到中间体2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-4，5，6-三胺，再经过酰基化、甲基化反应得到利奥西呱成品。该中间体可由立奥西瓜中间体6制备。
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应用
立奥西瓜中间体6可进一步反映制备中间体IV。
1L反应瓶中依次加入无水乙醇500ml，立奥西瓜中间体6(10g，22.7mmol))，85％水合肼溶液(400ml，7.0mol)，加热至70～80℃，保温70～80℃反应12小时。反应液过滤，滤液减压浓缩至干，加入无水乙醇60ml搅拌打浆2小时。过滤，滤饼45～55℃鼓风干燥7～8小时，得化合物IV类白色固体6.37g(18.2mmol)，摩尔收率80.2％，HPLC纯度99.0％。
立奥西瓜中间体6上下游产品信息
上游原料
下游产品
立奥西瓜中间体6生产厂家
- 公司名称：上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话：021-58950125
- 电子邮件：info@chemexpress.com
- 国家：中国
- 产品数：7552
- 优势度：61
- 公司名称：奥浦顿（上海）医药科技有限公司
- 联系电话：021-60753308-14013
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：137
- 优势度：55
- 公司名称：合肥骐成医药科技有限公司
- 联系电话： 15385513552
- 电子邮件：2904539281@qq.com
- 国家：中国
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- 优势度：60
- 公司名称：斯派螺（武汉）药物研发有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：eric_feng1954@126.com
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- 优势度：55
- 公司名称：上海德欣致远生物技术有限公司
- 联系电话：021-58088081 Q3252066219
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- 优势度：55
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