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奥达特罗

奥达特罗,868049-49-4,结构式
奥达特罗
  • CAS号:868049-49-4
  • 英文名:Olodaterol
  • 中文名:奥达特罗
  • CBNumber:CB52484977
  • 分子式:C21H26N2O5
  • 分子量:386.44
  • MOL File:868049-49-4.mol
奥达特罗化学性质
  • 沸点 :649.0±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.250
  • 溶解度 :DMF: 20 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :9.42±0.20(Predicted)
  • 稳定性 :Hygroscopic

奥达特罗性质、用途与生产工艺

  • 背景 奥达特罗(Olodaterol)是一种新型选择性速效β2-肾上腺能受体激动剂,本品可与β2受体结合,提升细胞内cAMP水平,进而引起蛋白激酶A的活化和其他相关靶点的磷酸化,最终达到舒张气管的作用,奥达特罗对β2-肾上腺能受体(简称β2-受体)的选择性高,起效迅速,半衰期长、超过12h,可维持24h的支气管扩张作用。
  • 作用 奥达特罗具有接近全效的β2-受体激动作用(半最大效应浓度为0.1nM,与异丙肾上腺素的亲和力内部活性达88%)。奥达特罗有对不同的β-肾上腺能受体的效应也不同的特点,对β2-受体有完全的激动剂效应,而对β1-肾上腺能受体则为部分性的激动剂。
  • 制备 奥达特罗的合成方法:2,5-二羟基苯乙酮(2)与苄溴反应得1-[2-羟基-5-(苄氧基)-苯基]乙酮(3),经硝化反应后在二氧化铂作用下被还原为1-[2-羟基-3-氨基-5-(苄氧基)苯基]-乙酮(5),再经酰氯化反应、分子内缩合和溴代反应得6-苄氧基-8-(2-溴乙酰基)-2H-苯并[b][1,4]-噁嗪-3(4H)-酮(7),7经不对称还原和分子内环合得(R)-6-苄氧基-8-(环氧乙烷-2-基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(8),8与1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺(9)缩合得6-苄氧基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(10),再脱苄基保护得1,总收率16.2%(以2计)。该法所用二氧化铂价格较贵,且溴代反应收率较低(74%)。②化合物2经苄基化、硝化、硝基还原、酰氯化、分子内缩合、氧化、酯化、缩合及去苄基保护得奥达特罗。该法所得目标产物为奥达特罗的外消旋体,非单一构型目标产物。
奥达特罗上下游产品信息
上游原料
下游产品
奥达特罗 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-14301
  • 产品名称:奥达特罗 Olodaterol
  • CAS编号:868049-49-4
  • 包装:2mg
  • 价格:600元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-14301
  • 产品名称:奥达特罗 Olodaterol
  • CAS编号:868049-49-4
  • 包装:5mg
  • 价格:880元
奥达特罗生产厂家
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话: 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3420
  • 优势度:58
  • 公司名称:深圳振强生物技术有限公司
  • 联系电话:0755-66853366 13670046396
  • 电子邮件:sales@chem-strong.com
  • 国家:中国
  • 产品数:17982
  • 优势度:56
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