N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺
- CAS号:1072959-67-1
- 英文名:N-[2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-carboxamide
- 中文名:N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺
- CBNumber:CB52484669
- 分子式:C22H24N4O4
- 分子量:408.45
- MOL File:1072959-67-1.mol
- 沸点 :646.9±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.298
- 储存条件 :Desiccate at RT
- 溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
- 酸度系数(pKa) :11.90±0.70(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to light brown
N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM。
-
靶点
ROCK-II
3 nM (IC 50 )
ROCK-I
56 nM (IC 50 )
-
体外研究
SR-3677 has an IC 50 of ~3 nM in enzyme and cell based assays and has an off-target hit rate of 1.4% against 353 kinases, and inhibits only 3 out of 70 nonkinase enzymes and receptors. The IC 50 value of SR-3677 for ROCK-I is 56±12 nM. The hydrophobic interaction of the benzodioxane phenyl ring with the hydrophobic surface of the pocket is the dominating factor that contributes to the high potency of SR-3677.
-
体内研究
ExVivo: Pharmacology studies shows that SR-3677 is efficacious in both, increasing ex vivo aqueous humor outflow in porcine eyes and inhibiting myosin light chain phosphorylation. Continuous exposure of 25 µM SR-3677 increases the outflow facility by 60% at 1 h perfusion, increasing to 70–80% for the 2–5 h time points.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13300
- 产品名称:SR-3677
- CAS编号:
- 包装:5 mg
- 价格:600元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13300
- 产品名称:N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺 SR-3677
- CAS编号:1072959-67-1
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:660元
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
- 联系电话:821-50328103-801 18930552037
- 电子邮件:3bsc@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:15839
- 优势度:69
- 公司名称:大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话:0411-62910999 13889544652
- 电子邮件:meilunui@163.com
- 国家:中国
- 产品数:4727
- 优势度:58
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
- 公司名称:信实生物医药(上海)有限公司
- 联系电话:+86-021-50720296
- 电子邮件:service@synkinase.com
- 国家:中国
- 产品数:266
- 优势度:58
- 公司名称:Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@witofly.com
- 国家:中国
- 产品数:2864
- 优势度:52
- 公司名称:山东昊宏生物科技有限公司
- 联系电话:86-21-50700185 13764109623
- 电子邮件:sale@inyelchem.com
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- 产品数:178
- 优势度:55
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- 联系电话:025-58849295 18951903616;
- 电子邮件:info@adooq.cn
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- 产品数:2990
- 优势度:60
- 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
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- 优势度:55