ChemicalBook CAS数据库列表 N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
- CAS号:902135-91-5
- 英文名:N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide Hcl
- 中文名:N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐
- CBNumber:CB52473801
- 分子式:C16H18Cl3N5O2
- 分子量:418.7
- MOL File:902135-91-5.mol
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥29.93 mg/mL in H2O; ≥43.3 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥8.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :crystalline solid
- 颜色 :White to off-white
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6 和 9，无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱，而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。
-
靶点
Target Value CDK9/CyclinT
(Cell-free assay)<10 nM CDK5/p35
(Cell-free assay)13 nM CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)47 nM GSK-3β
(Cell-free assay)89 nM CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay)100 nM -
体外研究
AT7519是一种ATP竞争性CDK抑制剂，对CDK1的K i 值为38 nM。AT7519对所有非CDK激酶没有活性，除了GSK3β (IC50 = 89 nM)。AT7519在各种人肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，IC50值范围为40 nM(对MCF-7)到940 nM(对SW620)，与对CDK1和CDK2的抑制一致。 AT7519在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导剂量依赖性细胞毒性，在48小时，IC50值范围为0.5到2 μM，最敏感的细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM)，最耐药的是MM.1R (>2 μM)。它在外周血单核细胞(PBMNC)中不会诱导细胞毒性。AT7519部分抑制IL6和IGF-1诱导的增殖优势，以及骨髓基质细胞(BMSCs)的保护作用。AT7519在丝氨酸2和丝氨酸5位点诱导快速的RNA pol II CTD去磷酸化，并导致转录的抑制，部分有助于AT7519诱导的MM细胞的细胞毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化诱导GSK-3β的活化，这也有助于AT7519诱导的独立于转录抑制的细胞凋亡。
- 体内研究 在HCT116和HT29结肠癌异种移植物模型中，AT7519 (9.1 mg/kg)每天两次给药引起早期和晚期皮下注射的肿瘤退化。在人MM异种移植小鼠模型中，AT7519治疗(15 mg/kg)抑制肿瘤生长，并延长小鼠平均整体存活期，这与增加的caspase 3活化相关。
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐上下游产品信息
上游原料
下游产品
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50943
- 产品名称：N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐 AT7519 Hydrochloride
- CAS编号：902135-91-5
- 包装：5mg
- 价格：810元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50943
- 产品名称：N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐 AT7519 Hydrochloride
- CAS编号：902135-91-5
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：891元
N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐生产厂家
- 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话：+1 (866) 930-6790
- 电子邮件：info@adooq.com
- 国家：美国
- 产品数：2782
- 优势度：58
- 公司名称：Target molecule Corp.
- 联系电话：857-239-0968
- 电子邮件：service1@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：2559
- 优势度：60
- 公司名称：Musechem
- 联系电话：+1-800-259-7612
- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
- 产品数：4660
- 优势度：60
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Cckinase, Inc.
- 联系电话：+1 (732)236-3202
- 电子邮件：sales@cckinase.com
- 国家：美国
- 产品数：2738
- 优势度：58
- 公司名称：BOC Sciences
- 联系电话：+1-631-485-4226
- 电子邮件：inquiry@bocsci.com
- 国家：美国
- 产品数：19553
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：ApexBio技术
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@apexbt.com
- 国家：美国
- 产品数：6251
- 优势度：58
- 公司名称：美国生物
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@advtechind.com
- 国家：美国
- 产品数：6075
- 优势度：58
902135-91-5, N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐相关搜索:
