1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪
- CAS号:222551-17-9
- 英文名:adoprazine
- 中文名:1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪
- CBNumber:CB51518488
- 分子式:C24H24FN3O2
- 分子量:405.46
- MOL File:222551-17-9.mol
- 沸点 :565.0±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.256
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : 50 mg/mL (123.32 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :6.07±0.10(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂,其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂,在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine (SLV313) 具有非典型抗精神病的特征。
-
靶点
5-HT 1A Receptor
9 (pEC 50 )
D 2 Receptor
9.3 (pA2)
D 3 Receptor
8.9 (pA2)
D 4 Receptor
8.0 (pKi)
5-HT 7 Receptor
7.2 (pKi)
5-HT 1A Receptor
9.1 (pKi)
D 2 Receptor
8.4 (pKi)
D 3 Receptor
8.4 (pKi)
-
体外研究
Adoprazine (SLV313) has high affinity at human recombinant D 2 , D 3 , D 4 , 5-HT 2B , and 5-HT 1A receptors, with pK i s of 8.4, 8.4, 8.0, 7.9 and 9.1, respectively. Adoprazine (SLV313) acts as a high potency dopamine D 2 receptor antagonist and an efficacious serotonin 5-HT 1A receptor agonist, with E max value (% effect of 10 μM 5-HT) of 73 and pK B value of 8.5 .
-
体内研究
Adoprazine (SLV313) (0.1-10 mg/kg; p.o.; single) is sufficient to reduce extracellular 5-HT and increase dopamine levels in the nucleus accumbens in a dose- and time-dependent manner.
Animal Model: Male Wistar rats (275-350 g) Dosage: 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg Administration: p.o.; single Result: Led to a dose- and time-dependent increase in extracellular levels of DA, DOPAC, and HVA. In contrast, led to a reduction in 5-HT levels and no change in 5-HIAA levels.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14782
- 产品名称:1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪 Adoprazine
- CAS编号:222551-17-9
- 包装:5mg
- 价格:1400元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14782
- 产品名称:1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪 Adoprazine
- CAS编号:222551-17-9
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:1540元
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- 产品数:6005
- 优势度:61
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
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- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
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- 产品数:2782
- 优势度:58
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- 产品数:9248
- 优势度:55
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