甲苯磺酸妥舒沙星

甲苯磺酸妥舒沙星化学性质

甲苯磺酸妥舒沙星性质、用途与生产工艺

化学性质无色针状结晶，熔点266～268℃。
盐酸托氟沙星(Tosufloxacin Hydrochloride)：C19H15F3N4O3?HCl。[104051-69-6]从浓盐酸-乙醇(1：3)得到结晶，熔点247～250℃(分解)。
甲苯磺酸托氟沙星(T'osufloxacin T'osilate)：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O。[115964-29-9]。微黄白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇，难溶于醋酸乙酯，乙醇，丙酮或水，几不溶于氯仿或乙醚。熔点258～260℃。
用途有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌包括金葡萄菌、表葡菌、化脓及肺炎链球菌等具强的抗菌活性，对革兰阴性菌包括绿脓杆菌等和厌氧菌均有很强的抗菌活性，并有杀菌作用。用于呼吸道感染、软组织损伤、肺炎、尿路感染、妇科感染、口腔及耳鼻喉科感染。
生产方法以邻甲吡啶为原料工艺如下。
另以2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶为原料，和丙二酸二乙酯反应生成丙二酸衍生物，然后水解脱羧生成乙酸衍生物，接着先和原甲三乙酯反应，再和2，4-二氟苯胺反应，然后环合生成萘啶衍生物，和3一氨基四氢吡咯反应生成多氟啶酸，最后和对甲苯磺酸在含水乙醇中成盐，得到托氟沙星。
其主要中间体2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶，可以氟乙酸乙酯为原料，经下面的反应生成。
另一中间体3-氨基四氢吡咯，可以甘氨酸为原料来制备。

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