BIBB 515
- CAS号:156635-05-1
- 英文名:BIBB 515
- 中文名:BIBB 515
- CBNumber:CB51318576
- 分子式:C22H21ClN2O2
- 分子量:380.87
- MOL File:156635-05-1.mol
- 沸点 :586.5±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:1.38(Max Conc. mg/mL);3.62(Max Conc. mM)
DMF:0.3(Max Conc. mg/mL);0.79(Max Conc. mM)
Ethanol:0.15(Max Conc. mg/mL);0.39(Max Conc. mM) - 形态 :White solid.
- 酸度系数(pKa) :4.72±0.50(Predicted)
BIBB 515性质、用途与生产工艺
- 生物活性 BIBB 515 是一种有效的，选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂，在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
-
靶点
2,3-oxidosqualene cyclase (OSC)
-
体外研究
Sterol synthesis, 2,3-oxidosqualene cyclase activity, HMGCoA reductase activity, and the specificity of BIBB 51 5 versus 2,3-oxidosqualene cyclase are measured in intact HepG2 cells or cell homogenates.Concentration-dependent inhibition of cholesterol biosynthesis by BIBB 515 as monitored by [ 14 C]-acetate incorporation into digitonin precipitable sterols could be demonstrated in HepG2 cells (ED 50 = 4.11 nM). A similar inhibition of OSC activity (ED 50 = 8.69 nM) is seen in HepC2 cell homogenates. No inhibition of HMGCoA reductasc could be measured in HepG2 cell homogenates at concentrations of BIBB 515 up to 1 and 10 μM.
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体内研究
BIBB 515 (16.0-148.2 mg/ kg; oral administration; daily; for 40 days; male golden Syrian hyperlipemic hamsters) treatment shows dose-dependent lipid-lowering activity in normolipemic hamsters (-19% for total cholesterol and -32% for VLDL + LDL cholesterol) and in hyperlipemic hamsters (-25% for total cholesterol and -59% for LDL-cholesterol).
Animal Model: Male golden Syrian hyperlipemic hamsters (~100 g) Dosage: 16.0 mg/ kg, 49.7 mg/ kg, and 148.2 mg/ kg Administration: Oral administration; daily; for 40 days Result: Dose-dependent lipid-lowering activity was seen in normolipemic hamsters after 11 days treatment (-19% for total cholesterol and -32% for VLDL + LDL cholesterol at 55 mg/kg/day) and in hyperlipemic hamsters after 25 days (-25% for total cholesterol and -59% for LDL-cholesterol at 148 mg/kg/day).
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-116175
- 产品名称：BIBB 515 BIBB 515
- CAS编号：156635-05-1
- 包装：1mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-116175
- 产品名称：BIBB 515 BIBB 515
- CAS编号：156635-05-1
- 包装：5mg
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- 优势度：65
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- 优势度：58
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- 优势度：58
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