岩大戟内酯B

概述来源含量测定方法抗乳腺癌细胞机制抗肿瘤机制参考文献岩大戟内酯B 试剂级价格

岩大戟内酯B

CAS号:37905-08-1
英文名:jolkinolide B
中文名:岩大戟内酯B
CBNumber:CB51306403
分子式:C20H26O4
分子量:330.42
MOL File:37905-08-1.mol

岩大戟内酯B化学性质

熔点 :213-215℃
沸点 :497.1±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.28±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件 :-10 to -25°C
溶解度 :DMSO: 2mg/mL, clear (Warmed)
形态 :Solid
颜色 :White to off-white

岩大戟内酯B性质、用途与生产工艺

概述岩大戟内酯 B(Jolkinolide B，JB)是狼毒大戟的主要成分，最早始载于《神农本草经》，根入药，有毒，民间有用于治疗皮肤、结核、肿瘤等病。狼毒大戟根部分离的双萜类化合物17-羟基岩大戟内酯 B 体外明显抑制 K562 细胞生长并诱导其凋亡，并且发现其具有显著的抗炎作用，另外，研究表明其可通过抑制PI3K /Akt 信号通路来诱导乳腺癌MDA-MB-231细胞的凋亡。其可用于恶性肿瘤的治疗。图：狼毒花
来源岩大戟内酯 B 广泛存在于月腺大戟和狼毒大戟中，且在狼毒大戟中的含量较高，达到 0.092～0.204 %。
含量测定方法狼毒药材经粉碎后利用乙醇超声提取，采用高效液相色谱法对岩大戟内酯B的含量进行测定，色谱条件如下：C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相：乙腈-水（65 ∶ 35），流速：1.0 m L/mi，检测波长为238 nm，进样量10 μL，外标法定量。结果岩大戟内在4.070~32.560 μg/m L范围内线性关系良好，r=0.999 9，平均加样回收率为98.02 %，RS为 1.02 %。结论该方法专属性强，快速简便，可作为狼毒药材中岩大戟内酯B的含量测定方法，可为狼毒质量标准的制定提供相关依据。
抗乳腺癌细胞机制随着岩大戟内酯 B 浓度增加可显著抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖，G1期细胞阻滞。与空白组比较，20-40 μmol－1的岩大戟内酯 B 可抑制 Cyclin D1和 e IF4E 的 mＲNA 表达，转染 e IF4E-siＲNA组 Cyclin D1的mＲN表达及蛋白水平也被抑制，同时细胞周期阻滞在 G1期(P＜0 01，P ＜0.01) 。所以，岩大戟内酯 B 可抑制人乳腺癌细胞，的增殖，使细胞周期停滞在G1期，可能由于其抑制e IF4E 的表达进而使 Cyclin D1的表达下调引起。
抗肿瘤机制 JB 可抑制人卵巢癌 Skov3 细胞的增殖，促进细胞凋亡，可能是通过抑制 PI3K/Akt 信号通路和诱导死亡受体表达来发挥抗肿瘤作用的。
参考文献【1】林宇, 岳丽玲, 蒋丽艳. 岩大戟内酯B对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖的影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2016(3):132-136.
【2】周珊珊, 许宗斌, 鲁伟. 岩大戟内酯B对人卵巢癌Skov3细胞的增殖抑制作用[J]. 中国生化药物杂志, 2012, 33(5):567-570.
【3】王灿坚, 严小红, 谢演晖,等. 反相高效液相色谱法测定狼毒中岩大戟内酯B的含量[J]. 中药新药与临床药理, 2010, 21(5):521-524.