多虑平

应用制备方法

多虑平化学性质

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25
安全说明 :36/37/39-45
毒害物质数据 :1668-19-5(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 26, 16 i.v.; 79, 182 i.p.; 135, 147 orally (Ribbentrop, Schaumann)

多虑平化学药品说明书

多塞平|药物应用信息
多塞平乳膏

应用
多塞平(Doxepin Hydrochloride)是用于治疗抑郁症及焦虑性神经症的药，其作用在于抑制中枢神经系统对5‑羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用，也具有抗焦虑和镇静作用。
制备方法
在2升的反应器中加入0.8升的无水四氢呋喃和143g的镁粉，500g的环酮原料和895g的3?氯丙基?叔丁基醚，将0.4升的无水乙醚分半小时滴加到反应器中，保持体系微沸状态，滴加完毕向体系中通入氩气，继续回流2h。反应完毕将体系冷却后倒入饱和氯化铵溶液中，加乙酸乙酯萃取三次，用无水硫酸钠干燥5h，得到的粗产品用石油醚重结晶得到产品698g,HPLC纯度分析>99%，收率90%。
化学性质顺式和反式异构物的混合物为油状液体，沸点260-270℃（2.66×10-2kPa），154-157℃（3.99×10-3kPa）。其盐酸盐（[1229-29-4]），熔点188-189℃。
用途安定药。
生产方法三苯膦和1，3-二溴丙烷反应制得3-溴丙基溴化三苯膦，继续与无水二甲胺反应，得到3-二甲氨基丙基溴化苯三膦氢酸盐，再与6，11-二氢二苯并[b，e]噁庚-11-酮反应，得到多虑平。中间体6，11-二氢二苯并[b，e]噁庚-11-酮的合成方法可参见Belg.pat，641498。