洛度沙胺氨丁三醇

概述应用生物活性体外研究体内研究洛度沙胺氨丁三醇试剂级价格

洛度沙胺氨丁三醇

CAS号:63610-09-3
英文名:Lodoxamidetromethamine
中文名:洛度沙胺氨丁三醇
CBNumber:CB51074423
分子式:C15H17ClN4O9
分子量:432.77
MOL File:63610-09-3.mol

洛度沙胺氨丁三醇化学性质

储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度 :DMSO: 20 mg/mL (36.11 mM and warming)
形态 :Solid
颜色 :White to light yellow

洛度沙胺氨丁三醇性质、用途与生产工艺

概述及概述[1] 　洛度沙胺(lodoxamide)是新一代抗过敏药。它可以在稳定肥大细胞膜的同时阻止嗜酸性细胞的趋化作用，故有双重抗过敏作用，其对肥大细胞膜的稳定作用是色甘酸钠的2500倍。该药对春季卡他性结膜炎、季节性结膜炎、特异性结膜炎以及其他一些眼部过敏性疾病(如化学物品、粉尘及隐形眼镜引起的过敏反应)具有相当好的疗效。国内外大量临床研究表明，本品对过敏性结膜炎的疗效比20%色甘酸钠滴眼液要好得多，并具良好的安全性，一般无不良反应，少数病人偶有短暂轻微不适感。洛度沙胺由爱尔康公司于20世纪80年代研制开发，90年代先后在美国、法国、德国、比利时、瑞士、日本等许多国家上市。我国也已进口，商品名为阿乐迈，规格为0.1%(w)洛度沙胺氨丁三醇，每支5mL。以3，5-二硝基-4-氯苯甲酸为起始原料合成了洛度沙胺氨丁三醇，总收率由文献报道26.7%提高到43.6%。
应用洛度沙胺氨丁三醇是新一代抗过敏药。它可以在稳定肥大细胞膜的同时阻止嗜酸性细胞的趋化作用，故有双重抗过敏作用，其对肥大细胞膜的稳定作用是色甘酸钠的2500倍，所以对春季卡他性结膜炎、季节性结膜炎、特异性结膜炎以及其他一些眼部过敏性疾病(如化学物品、粉尘及隐形眼镜引起的过敏反应)具有相当好的疗效。国内外大量临床研究表明，洛度沙胺氨丁三醇对过敏性结膜炎的疗效优于20％色甘酸钠滴眼液，并具良好的安全性，一般无不良反应。
生物活性 Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。
体外研究

lodoxamide inhibits compound 48/80-induced histamine release and ionophore-induced ⁴⁵ Ca influx with associated histamine release in purified rat peritoneal mast cells.
体内研究

Lodoxamide has been demonstrated to have cromolyn-like activity when studied in the rat peritoneal mast cell assay (PCA) model3 and in Ascaris antigen-sensitized rhesus monkeys. When given intravenously, orally, or intrabronchially by aerosol, lodoxamide significantly inhibits the increased respiratory frequency and decreased tidal volume induced by antigen challenge in Ascaris-sensitized. anesthetized rhesus monkeys. Addition of lodoxamide tromethamine to Euro-Collins or University of Wisconsin solution results in a marked decrease in lung reperfusion injury as demonstrated by increased oxygenation, decreased microvascular permeability, and increased compliance. Patients treated with lodoxamide tromethamine demonstrate an improvement in daytime breathing difficulty, cough, sputum production, and sleep.