生物活性 靶点 体外研究 体内研究
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ChemicalBook  CAS数据库列表  依利色林

依利色林

生物活性 靶点 体外研究 体内研究
依利色林,130579-75-8,结构式
依利色林
  • CAS号:130579-75-8
  • 英文名:Eplivanserin
  • 中文名:依利色林
  • CBNumber:CB51011732
  • 分子式:C19H21FN2O2
  • 分子量:328.38
  • MOL File:130579-75-8.mol
依利色林化学性质
  • 沸点 :453.4±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.08
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 酸度系数(pKa) :9.60±0.15(Predicted)

依利色林性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Eplivanserin 是一种有效的，选择性的，可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC50 值为 5.8 nM，同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。
  • 靶点

    5-HT 2 Receptor

    5.8 nM (IC 50 , in rat cortical membrane)

    5-HT 2 Receptor

    1.14 nM (Ki)

  • 体外研究

    Eplivanserin is a potent, selective and orally available 5-HT 2 antagonist, with an IC 50 of 5.8 nM in rat cortical membrane, and a K d of 1.14 nM. Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) shows weak inhibition on other 5-HT kinases, with IC 50 s of 0.12 μM (Pig cortex 5-HT 1C ), 14 μM (Rat hippocampus 5-HT 1A ), and 16 μM (Rat stnatum 5-HT 1B , Ox caudate nucleus 5-HT 1D ). Eplivanserin also has inhibitory effects on rat cortex adrenergic α 1 and α 2 , rat whole brain histammine H 1 , Na + channel, and rat striatum dopamine D 1 and D 2 , with IC 50 s of 3.4 μM, 1.0 μM, 5.0 μM, 39 μM, 9 μM and 28 μM, respectively.

  • 体内研究

    Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) inhibits 5-HT 2 receptor binding of [ 3 H]ketanserin with an ED 50 of 0.087 mg/kg after i.p. injection, and 0.097 mg/kg after p.o administration in mice.

依利色林上下游产品信息
上游原料
下游产品
依利色林生产厂家
  • 公司名称：凯美赛尔生物医药有限公司
  • 联系电话：020-13556033878 2965585218 13556033878
  • 电子邮件：chemcell@hotmail.com
  • 国家：中国
  • 产品数：369
  • 优势度：52
  • 公司名称：北京华美互利生物化工
  • 联系电话：010-56205725
  • 电子邮件：waley188@sohu.com
  • 国家：中国
  • 产品数：12335
  • 优势度：58
  • 公司名称：重庆卡兰医药有限公司
  • 联系电话： +8618523575427
  • 电子邮件：sales@conier.com
  • 国家：中国
  • 产品数：49374
  • 优势度：58
  • 公司名称：广州优南科技有限公司
  • 联系电话：020-82000279 18988968278
  • 电子邮件：sales@ubiochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：4297
  • 优势度：58
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