ChemicalBook CAS数据库列表 GW4869
GW4869
- CAS号:6823-69-4
- 英文名:GW4869
- 中文名:GW4869
- CBNumber:CB4972736
- 分子式:C30H29ClN6O2
- 分子量:541.05
- MOL File:6823-69-4.mol
GW4869化学性质
- 熔点 :>300 °C
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble0.2mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :light yellow to yellow
安全信息
- 安全说明 :22-24/25
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2933299090
GW4869性质、用途与生产工艺
- 用途 GW4869是N-SMase的抑制剂,能控制N-SMase的生物活性。 这种小分子/抑制剂主要用于细胞信号传导。
- 生物活性 GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
-
靶点
Target Value SMase
(Cell-free assay)1 μM -
体外研究
GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核,因此,GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现,GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡,同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活,因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时,GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用,对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性,而相对于人源lyso-PAF PLC,对大鼠大脑中此酶的活性更为显著。
- 体内研究 全身用药(GW4869)并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量,但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习,在给小鼠使用GW4869后,没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟,说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成,在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度(即有效浓度)下,GW4869具有较少毒性。
GW4869上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW4869 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7609
- 产品名称:GW4869 GW4869
- CAS编号:6823-69-4
- 包装:5mg
- 价格:1204.4元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7609
- 产品名称:GW4869 GW4869
- CAS编号:6823-69-4
- 包装:25mg
- 价格:4071.13元
GW4869生产厂家
- 公司名称:VDM Biochemicals
- 联系电话:0330-2528181
- 电子邮件:sales@vdmbio.com
- 国家:美国
- 产品数:510
- 优势度:64
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
- 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
- 国家:美国
- 产品数:4861
- 优势度:58
- 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话:+1 (866) 930-6790
- 电子邮件:info@adooq.com
- 国家:美国
- 产品数:2782
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:32165
- 优势度:58
- 公司名称:Alfa Chemistry
- 联系电话:
- 电子邮件:Info@alfa-chemistry.com
- 国家:美国
- 产品数:24072
- 优势度:58
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件:sales@invivochem.cn
- 国家:美国
- 产品数:6391
- 优势度:58
- 公司名称:Cckinase, Inc.
- 联系电话:+1 (732)236-3202
- 电子邮件:sales@cckinase.com
- 国家:美国
- 产品数:2738
- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话:+1-631-485-4226
- 电子邮件:inquiry@bocsci.com
- 国家:美国
- 产品数:19553
- 优势度:58
- 公司名称:Aladdin Scientific
- 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件:sales@aladdinsci.com
- 国家:美国
- 产品数:57505
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:
- 电子邮件:support@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:38632
- 优势度:58