ChemicalBook CAS数据库列表 GW4869
GW4869
- CAS号:6823-69-4
- 英文名:GW4869
- 中文名:GW4869
- CBNumber:CB4972736
- 分子式:C30H29ClN6O2
- 分子量:541.05
- MOL File:6823-69-4.mol
GW4869化学性质
- 熔点 :>300 °C
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble0.2mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :light yellow to yellow
安全信息
- 安全说明 :22-24/25
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2933299090
GW4869性质、用途与生产工艺
- 用途 GW4869是N-SMase的抑制剂，能控制N-SMase的生物活性。 这种小分子/抑制剂主要用于细胞信号传导。
- 生物活性 GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
-
靶点
Target Value SMase
(Cell-free assay)1 μM -
体外研究
GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核，因此，GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现，GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡，同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活，因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时，GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用，对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性，而相对于人源lyso-PAF PLC，对大鼠大脑中此酶的活性更为显著。
- 体内研究 全身用药（GW4869）并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量，但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习，在给小鼠使用GW4869后，没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟，说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成，在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度（即有效浓度）下，GW4869具有较少毒性。
GW4869上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW4869 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7609
- 产品名称：GW4869 GW4869
- CAS编号：6823-69-4
- 包装：5mg
- 价格：1204.4元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7609
- 产品名称：GW4869 GW4869
- CAS编号：6823-69-4
- 包装：25mg
- 价格：4071.13元
GW4869生产厂家
- 公司名称：SIGMA
- 联系电话：--
- 电子邮件：
- 国家：瑞士
- 产品数：6896
- 优势度：91
