用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GW4869 试剂级价格
  • 首页
  • 个人中心
  • 委托采购
  • 采购清单
ChemicalBook  CAS数据库列表  GW4869

GW4869

用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GW4869 试剂级价格
GW4869,6823-69-4,结构式
GW4869
  • CAS号:6823-69-4
  • 英文名:GW4869
  • 中文名:GW4869
  • CBNumber:CB4972736
  • 分子式:C30H29ClN6O2
  • 分子量:541.05
  • MOL File:6823-69-4.mol
GW4869化学性质
  • 熔点 :>300 °C
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble0.2mg/mL
  • 形态 :powder
  • 颜色 :light yellow to yellow
安全信息
  • 安全说明 :22-24/25
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2933299090

GW4869性质、用途与生产工艺

  • 用途 GW4869是N-SMase的抑制剂，能控制N-SMase的生物活性。 这种小分子/抑制剂主要用于细胞信号传导。
  • 生物活性 GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
  • 靶点
    TargetValue
    SMase
    (Cell-free assay)     		1 μM
  • 体外研究

    GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核，因此，GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现，GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡，同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活，因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时，GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用，对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性，而相对于人源lyso-PAF PLC，对大鼠大脑中此酶的活性更为显著。

  • 体内研究 全身用药（GW4869）并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量，但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习，在给小鼠使用GW4869后，没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟，说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成，在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度（即有效浓度）下，GW4869具有较少毒性。
GW4869上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW4869 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S7609
  • 产品名称：GW4869 GW4869
  • CAS编号：6823-69-4
  • 包装：5mg
  • 价格：1204.4元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S7609
  • 产品名称：GW4869 GW4869
  • CAS编号：6823-69-4
  • 包装：25mg
  • 价格：4071.13元
GW4869生产厂家
  • 公司名称：VDM Biochemicals
  • 联系电话：0330-2528181
  • 电子邮件：sales@vdmbio.com
  • 国家：美国
  • 产品数：510
  • 优势度：64
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4861
  • 优势度：58
  • 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话：+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件：info@adooq.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2782
  • 优势度：58
关注Chemicalbook 进入官方账号