他卡西妥

生物活性他卡西妥试剂级价格

他卡西妥

CAS号:57333-96-7
英文名:Tacalcitol
中文名:他卡西妥
CBNumber:CB4875440
分子式:C27H44O3
分子量:416.64
MOL File:57333-96-7.mol

他卡西妥化学性质

沸点 :565.0±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.06
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :20mg/mL in DMSO, 20mg/mL in DMF, 20mg/mL in Ethanol
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :14.43±0.40(Predicted)
CAS 数据库 :57333-96-7(CAS DataBase Reference)

他卡西妥性质、用途与生产工艺

生物活性 Tacalcitol (1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3) 能通过调节钙离子促进正常骨生长。
化学性质白色固体。UV最大吸收(乙醇)：265nm。
用途抗牛皮癣、角化症药。用于牛皮癣、鱼鳞癣、掌跖脓疤症及角化症等。
生产方法 889.5mg化合物(Ⅰ)溶于30ml二甲亚砜，加入叔丁醇钾(从0.5g钾制得)，在氩气下于20℃反应30min。倾入冰水，用乙醚提取。提取液用水洗，干燥，浓缩。残物溶于乙醚，在-10℃或以下，将其滴到硼氢化钙和氯化钙在甲醇的溶液中，再在-10℃搅拌1h。用乙酸水溶液破坏过量的硼氢化钙，然后浓缩，再用二氯甲烷提取。提取液水洗，干燥，浓缩。残物溶于二氯甲烷，分小批量加入化合物(Ⅱ)。加毕，在室温搅拌1h。蒸出溶剂，残物经硅胶层析，以1%甲醇的氯仿溶液洗脱，得400.35mg化合物(Ⅲ)。
400.35mg化合物(Ⅲ)溶于氯仿，加入间氯过苯甲酸，在25℃搅拌40h。反应液用碳酸钾水溶液和水洗，干燥，浓缩。残物经硅胶层析，以1%甲醇的氯仿溶液洗脱，得170.6mg化合物(Ⅳ)。
83.0mg化合物(Ⅳ)溶于干燥四氢呋喃，小批量加入氢化铝锂，温和回流1h。加入硫酸钠以破坏过量的氢化铝锂。分出有机层，干燥，浓缩。残物经SephadexLH-20层析提纯，以氯仿-己烷(65：35体积比)洗脱，得到21.3mg化合物(V)。
21.3mg化合物(V)溶于乙醚，以400W高压汞灯照射，在照射中通过通入氩气来搅拌。浓缩，残物经SephadexLH-20层析，以氯仿-己烷(65：35体积比)洗脱，得3.64mg产物。