[6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)苯并[B]呋喃-3-基](4-氰基苯基)甲酮
- CAS号:176977-56-3
- 英文名:4-[[6-METHOXY-2-(4-METHOXYPHENYL)-3-BENZOFURANYL]CARBONYL]BENZONITRILE
- 中文名:[6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)苯并[B]呋喃-3-基](4-氰基苯基)甲酮
- CBNumber:CB4850595
- 分子式:C24H17NO4
- 分子量:383.4
- MOL File:176977-56-3.mol
- 沸点 :617.2±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥10mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :orange
[6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)苯并[B]呋喃-3-基](4-氰基苯基)甲酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
-
靶点
CB1
141 nM (Ki)
5-HT 2 Receptor
6.4 μM (Ki)
muscarinic receptor
2.1 μM (Ki)
CB2
>10 μM (Ki)
-
体外研究
LY320135 has a relatively low affinity for the CB2 receptor (K i =14.9±0.4 μM) and ten other unrelated receptors.
LY320135 (1 nM-10 μM) inhibits the anandamide-mediated forskolin-stimulated cAMP accumulation in CHO cell, with an IC 50 of 734±122 nM.
LY320135 (0.1-1000 nM; 1-8 min) can reverse calcium current (I Ca ) inhibition by WIN 55212-2 in N18 cells, with an IC 50 of 55±10 nM.
LY320135 (1 μM) prevents activation of K ir current by WIN 55212-2 in AtT-20-CB1 cells.
LY 320135 (0.001-1 μM) reduces CA1 injury induced by 20 min oxygen-glucose deprivation (OGD) in a concentration-dependent manner.
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