ChemicalBook CAS数据库列表 A 317491
A 317491
- CAS号:475205-49-3
- 英文名:A-317491 DISODIUM SALT
- 中文名:A 317491
- CBNumber:CB4497848
- 分子式:C33H27NO8
- 分子量:565.57
- MOL File:475205-49-3.mol
A 317491化学性质
- 沸点 :840.4±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :H2O: ~34 mg/mL
- 酸度系数(pKa) :2.57±0.10(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white
安全信息
- WGK Germany :3
A 317491性质、用途与生产工艺
- 生物活性 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
-
靶点
Target Value Human P2X2/3
(Cell-free assay)9 nM(Ki) Human P2X3
(Cell-free assay)22 nM(Ki) Rat P2X3
(Cell-free assay)22 nM(Ki) Rat P2X2/3
(Cell-free assay)92 nM(Ki) -
体外研究
A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM),相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶(IC50 >10 μM),对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体,A-317491没有发生可检测的代谢过程(氧化或糖脂化)。
- 体内研究 在大鼠中,A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA(complete Freund's adjuvant)诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后,A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性,但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中,没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明,皮下注射10 μmol/kg A-317491后,A-317491具有高效的全身生物利用度,血浆浓度约为15 μg/ml,>99%的蛋白质结合率,在血浆中的半衰期为11小时。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中,全身给药(A-317491)能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统。
A 317491上下游产品信息
上游原料
下游产品
A 317491 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S8519
- 产品名称:A 317491 A-317491
- CAS编号:475205-49-3
- 包装:5mg
- 价格:876.94元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S8519
- 产品名称:A 317491 A-317491
- CAS编号:475205-49-3
- 包装:25mg
- 价格:2105.6元
A 317491生产厂家
- 公司名称:SIGMA
- 联系电话:--
- 电子邮件:
- 国家:瑞士
- 产品数:6896
- 优势度:91