生物活性 靶点 体外研究 体内研究 A 317491 试剂级价格
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A 317491

A 317491,475205-49-3,结构式
A 317491
  • CAS号:475205-49-3
  • 英文名:A-317491 DISODIUM SALT
  • 中文名:A 317491
  • CBNumber:CB4497848
  • 分子式:C33H27NO8
  • 分子量:565.57
  • MOL File:475205-49-3.mol
A 317491化学性质
  • 沸点 :840.4±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :H2O: ~34 mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :2.57±0.10(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white
安全信息
  • WGK Germany :3

A 317491性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    Human P2X2/3
    (Cell-free assay)
    9 nM(Ki)
    Human P2X3
    (Cell-free assay)
    22 nM(Ki)
    Rat P2X3
    (Cell-free assay)
    22 nM(Ki)
    Rat P2X2/3
    (Cell-free assay)
    92 nM(Ki)
  • 体外研究

    A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM),相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶(IC50 >10 μM),对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体,A-317491没有发生可检测的代谢过程(氧化或糖脂化)。

  • 体内研究 在大鼠中,A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA(complete Freund's adjuvant)诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后,A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性,但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中,没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明,皮下注射10 μmol/kg A-317491后,A-317491具有高效的全身生物利用度,血浆浓度约为15 μg/ml,>99%的蛋白质结合率,在血浆中的半衰期为11小时。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中,全身给药(A-317491)能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统。
A 317491上下游产品信息
上游原料
下游产品
A 317491 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8519
  • 产品名称:A 317491 A-317491
  • CAS编号:475205-49-3
  • 包装:5mg
  • 价格:876.94元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8519
  • 产品名称:A 317491 A-317491
  • CAS编号:475205-49-3
  • 包装:25mg
  • 价格:2105.6元
A 317491生产厂家
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
  • 公司名称:成都点纯科技有限公司
  • 联系电话:400-1166-196 18502815961
  • 电子邮件:cdhxsj@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:14603
  • 优势度:60
  • 公司名称:北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话:010-50973130 4009686088
  • 电子邮件:3193328036@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:29785
  • 优势度:68