HJB-97
- CAS号:2093391-24-1
- 英文名:HJB-97
- 中文名:
- CBNumber:CB44668011
- 分子式:C26H28N8O3
- 分子量:500.55
- MOL File:2093391-24-1.mol
- 密度 :1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : 30 mg/mL (59.93 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :11.03±0.50(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
HJB-97性质、用途与生产工艺
- 生物活性 HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
-
靶点
BRD2 BD1
0.9±0.2 nM (Ki)
BRD2 BD2
0.27±0.09 nM (Ki)
BRD3 BD1
0.18±0.01 nM (Ki)
BRD3 BD2
0.21±0.03 nM (Ki)
BRD4 BD1
0.5±0.2 nM (Ki)
BRD4 BD2
1.0±0.1 nM (Ki)
BRD2 BD1
3.1±0.7 nM (IC 50 )
BRD2 BD2
3.9±0.5 nM (IC 50 )
BRD3 BD1
6.6±0.2 nM (IC 50 )
BRD3 BD2
1.9±0.4 nM (IC 50 )
BRD4 BD1
7.0±0.6 nM (IC 50 )
BRD4 BD2
7.0±0.1 nM (IC 50 )
-
体外研究
HJB97 is a highly potent and efficacious bomodomain and extra terminal (BET) inhibitor with IC 50 s of 3.1 nM (BRD2 BD1), 3.9 nM (BRD2 BD2), 6.6 nM (BRD3 BD1), 1.9 nM (BRD3 BD2), 7.0 nM (BRD4 BD1), 7.0 nM (BRD4 BD2).
HJB97 (10-1000 nM, 4 days) potently inhibits cell growth in RS4;11 and MOLM-13 acute leukemia cell lines with IC 50 s of 24.1 nM and 25.6 nM.
HJB97 can effectively down-regulate the level of c-Myc at concentrations of 300-1000 nM in the RS4;11 cell line (treated for 24 h).Cell Viability Assay
Cell Line: The human acute leukemia RS4;11 cell line; The human acute leukemia MOLM-13 cell line Concentration: 10-1000 nM Incubation Time: 4 days Result: Achieved IC 50 s value of 24.1±5.3 nM and 25.6±1.9 nM in inhibition of the RS4;11 cell and MOLM-13 cell growth. Western Blot Analysis
Cell Line: RS4;11 cells Concentration: 30, 100, 300, 1000 nM Incubation Time: 24 h Result: Down-regulated the level of c-Myc but at concentrations of 300-1000 nM in the RS4;11 cell line.
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-112429
- 产品名称:HJB97
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:1363元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-112429
- 产品名称:HJB97
- CAS编号:2093391-24-1
- 包装:5mg
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- 优势度:58
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