1050480-30-2
- CAS号:1050480-30-2
- 英文名:PhiKan 083 hydrochloride
- 中文名:1050480-30-2
- CBNumber:CB43411342
- 分子式:C16H19ClN2
- 分子量:274.79
- MOL File:1050480-30-2.mol
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble to 50 mM in water and to 100 mM in DMSO
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
- 水溶解性 :Water: 2 mg/mL (7.28 mM and warming)
1050480-30-2性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
-
靶点
Kd: 167 μM (p53-Y220C), 150 μM (p53 Y220C , in Ln229 cells)
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体外研究
PhiKan 083 is a carbazole derivative, which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (a p53 mutant), with a K d of 167 μM, shows a relative binding affinity (K d ) of 150 μM for p53 Y220C in Ln229 cells.
PhiKan 083 slows down its thermal denaturation rate.
PhiKan 083 (125 μM, 48 hours) reduces the cell viability of engineered variants of Ln229 cells.
PhiKan 083 (100 μM) in conbination with NSC 123127 (1 μM) enhances the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53 wt , p53 Y220C , p53 G245S , p53 R282W ).Cell Viability Assay
Cell Line: Ln229, Ln229-p53-wt, Ln229-p53-Y220C, Ln229-p53-G245S, Ln229-p53-R282W cells Concentration: 125 μM Incubation Time: 48 hours Result: Caused ∼70 ± 5% reduction in cell viability of variants of Ln229 cells.
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
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- 产品数：19892
- 优势度：58
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- 优势度：58
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- 优势度：58
