1913269-12-1
- CAS号:1913269-12-1
- 英文名:KN-93 (phosphate)
- 中文名:1913269-12-1
- CBNumber:CB43155062
- 分子式:C26H32ClN2O8PS
- 分子量:599.03
- MOL File:1913269-12-1.mol
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
1913269-12-1性质、用途与生产工艺
- 生物活性 KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
-
靶点
Ki: 370 nM (CaMK-II)
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体外研究
After 2 days of KN-93 treatment, 95% of cells are arrested in G1. G1 arrest is reversible; 1 day after KN-93 release, a peak of cells had progressed into S and G2-M. KN-93 also blocks cell growth stimulated by basic fibroblast growth factor, platelet-derived growth factor-BB, and epidermal growth factor in NIH 3T3 fibroblasts. KN-93 inhibits the H + , K + -ATPase activity but strongly dissipates the proton gradient formed in the gastric membrane vesicles and reduces the volume of luminal space. KN-93 (0.5 μM) prevents increased LV developed pressure during action potential prolongation and early afterdepolarizations. Ca 2+ -independent CaM kinase activity is increased during early afterdepolarizations and this increase is prevented by KN-93.
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