生物活性 靶点 体外研究
ChemicalBook  CAS数据库列表  1913269-12-1

1913269-12-1

1913269-12-1,1913269-12-1,结构式
1913269-12-1
  • CAS号:1913269-12-1
  • 英文名:KN-93 (phosphate)
  • 中文名:1913269-12-1
  • CBNumber:CB43155062
  • 分子式:C26H32ClN2O8PS
  • 分子量:599.03
  • MOL File:1913269-12-1.mol
1913269-12-1化学性质
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to off-white

1913269-12-1性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
  • 靶点

    Ki: 370 nM (CaMK-II)

  • 体外研究

    After 2 days of KN-93 treatment, 95% of cells are arrested in G1. G1 arrest is reversible; 1 day after KN-93 release, a peak of cells had progressed into S and G2-M. KN-93 also blocks cell growth stimulated by basic fibroblast growth factor, platelet-derived growth factor-BB, and epidermal growth factor in NIH 3T3 fibroblasts. KN-93 inhibits the H + , K + -ATPase activity but strongly dissipates the proton gradient formed in the gastric membrane vesicles and reduces the volume of luminal space. KN-93 (0.5 μM) prevents increased LV developed pressure during action potential prolongation and early afterdepolarizations. Ca 2+ -independent CaM kinase activity is increased during early afterdepolarizations and this increase is prevented by KN-93.

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