ChemicalBook CAS数据库列表 LGH447
LGH447
- CAS号:1210608-43-7
- 英文名:N-(4-((1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
- 中文名:LGH447
- CBNumber:CB43143070
- 分子式:C24H23F3N4O
- 分子量:440.46
- MOL File:1210608-43-7.mol
LGH447化学性质
- 沸点 :493.7±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:88.0(Max Conc. mg/mL);199.79(Max Conc. mM)
Ethanol:88.0(Max Conc. mg/mL);199.79(Max Conc. mM) - 酸度系数(pKa) :1.35±0.70(Predicted)
LGH447性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。
-
靶点
Target Value Pim1
(Cell-free assay)6 pM(Ki) Pim3
(Cell-free assay)9 pM(Ki) Pim2
(Cell-free assay)18 pM(Ki) -
体外研究
通过对68种不同蛋白激酶（包括PIM2）以及9种脂质激酶的生化检测发现，PIM447具有高特异性，在其中，只有PIM2能被PIM447显著地抑制，IC50<0.003 μM。PIM447还能抑制GSK3β, PKN1和PKCτ，但作用效力弱，IC50在1-5 μM之间。而对其他所检测的激酶的IC50值大于9 μM。在接下的细胞实验中，当PIM447的浓度高达20 μM时，其对GSK3β没有活性。PIM447对骨髓瘤细胞来说具有细胞毒性，能够破坏其细胞周期并诱引起Bad(Ser112)和c-Myc水平的减低，从而诱导凋亡、抑制mTORC1通路。PIM447在体外还能够抑制破骨细胞的形成和再吸收、下调参与这些过程的关键分子、破坏F-actin环、增强成骨细胞活性及矿化。
- 体内研究 在各个物种中，PIM447的清除率都比较低，在小鼠、大鼠和犬类中，其清除率分别为20, 28和8 mL/min/kg。分布容积大，在小鼠、大鼠和犬类中Vss分别为5.3、6.4、3.6 L/kg。PIM447还具有高的口服生物利用度，在小鼠、大鼠和犬类中分别为84%、70%和71%。在人体血浆中，PIM447很稳定，给药后3小时还存有90%，血浆蛋白结合率为95%。PIM447在体内具有调节靶标（pS6RP）作用，在KG-1 AML小鼠移植瘤模型中具有单药抗肿瘤活性，其类药性属性使其非常适合用于开发。在散播性人类骨髓瘤小鼠模型中，PIM447能够显著地减少肿瘤负荷、阻止肿瘤相关的骨质疏松。
LGH447上下游产品信息
上游原料
下游产品
LGH447 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-19322
- 产品名称：PIM447
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：1363元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S7985
- 产品名称：LGH447 PIM447 (LGH447)
- CAS编号：1210608-43-7
- 包装：2mg
- 价格：1614.03元
LGH447生产厂家
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：021-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6011
- 优势度：61
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4863
- 优势度：58
- 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：3421
- 优势度：58
- 公司名称：上海一飞生物科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：9709
- 优势度：58
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- 产品数：8012
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