ChemicalBook CAS数据库列表 A-366
A-366
- CAS号:1527503-11-2
- 英文名:5'-Methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine
- 中文名:A-366
- CBNumber:CB43038523
- 分子式:C19H27N3O2
- 分子量:329.44
- MOL File:1527503-11-2.mol
A-366化学性质
- 沸点 :533.6±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO : 50 mg/mL (151.77 mM; Need ultrasonic)
- 酸度系数(pKa) :10.18±0.20(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
安全信息
- 危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
- WGK Germany :3
A-366性质、用途与生产工艺
- 生物活性 A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
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体外研究
A-366 (0.01-10 μM; 14 days) induces differentiation and affects viability in MV4;11 cells.
A-366 (0.3-3 μM; 72 hours) reduces the total levels of H3K9me2 in a time and concentration dependent manner with a cellular EC50 of ~300 nM in PC-3 prostate adenocarcinoma cells. A-366 (0.01-10 μM; 4 days; HL-60 cells) results in a dose-dependent differentiation and a corresponding decrease in proliferation. DNA content analysis of A-366-treated HL-60 cells showed an accumulation of cells in G1 consistent with cytostasis.Cell Viability Assay
Cell Line: MV4;11 cells Concentration: 0.01-10 μM Incubation Time: 14 days Result: Resulted in inhibited proliferation and a decrease in viability corresponding to the dose response observed for CD11b staining. -
体内研究
A-366 (30 mg/kg; osmotic mini-pump; daily for 14 days) treatment of MV4;11 xenografts elicits growth inhibition.
Animal Model: 6-8 week old SCID-beige female mice (MV4;11 xenografts) Dosage: 30 mg/kg Administration: By osmotic mini-pump; daily for 14 days Result: A modest 45% tumor growth inhibition resulting from A-366 treatment in this model.
A-366上下游产品信息
上游原料
下游产品
A-366 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46807
- 产品名称：A-366, 95% A-366, 95%
- CAS编号：1527503-11-2
- 包装：100mg
- 价格：10995元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12583
- 产品名称：A-366
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：298元
A-366生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
