纳武单抗

Nivolumab (anti-human PD-1)与PD-1以高亲和力结合（Kd=2.6 nM），阻止其与B7-H1和B7-DC的相互作用。它能有效地抑制PD-1和其配体的相互作用，体外试验证明nivolumab能有效增强T细胞反应、在混合淋巴细胞反应、超级抗原或巨细胞病毒刺激化验中增强细胞因子的产生。应用FACS来检测CHO细胞中PD-1的配体结合情况的实验中，nivolumab抑制PD-1与PD-L1或PD-L2结合的效力相似（IC50值相似，分别为1.04 nM和0.97 nM）。Nivolumab与PD-1特异性结合，而不与其他免疫球蛋白超家族蛋白如CD28、CTLA-4、ICOS和BTLA作用。在低浓度下(∼1.5 ng/mL)，Nivolumab在存在T细胞受体刺激的情况下，可增强T细胞反应活性。然而，在缺少抗原或T细胞受体刺激的情况下，nivolumab没有刺激效果。在未受刺激的全血中，Nivolumab不会引起炎性因子（包括IFNγ, TNFα, IL-2, IL-4, IL-6或IL-10）的显著释放。Nivolumab也不会造成非特异性淋巴细胞的激活。