厄达替尼

适应症膀胱癌首款靶药生物活性靶点体外研究体内研究厄达替尼试剂级价格

厄达替尼

CAS号:1346242-81-6
英文名:ERDAFITINIB
中文名:厄达替尼
CBNumber:CB42725628
分子式:C25H30N6O2
分子量:446.54
MOL File:1346242-81-6.mol

厄达替尼化学性质

熔点 :136-140°C
沸点 :662.3±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :9.45±0.29(Predicted)
颜色 :Yellow

厄达替尼性质、用途与生产工艺

适应症厄达替尼是一种靶向FGFR的激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，在铂类化疗期间或化疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌，患者具有FGFR3或FGFR2基因突变，包括新辅助或辅助铂类化疗12个月内的患者。
中文名：厄达替尼
商品名：Balversa
英文名：Erdafitinib
生产厂家：Janssen Biotech（强生公司的Janssen制药公司）
美国上市日期：2019-04-12
包装规格：5毫克/片 28片/盒
膀胱癌首款靶药
2019年4月的时候，FDA批准了首款获批针对转移性膀胱癌的靶向药物— Balversa (Erdafitinib，厄达替尼) ，用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。
获批依据的BLC2001临床试验数据显示87名晚期FGFR基因突变膀胱癌患者治疗后ORR为32.2%（CR 2.3%，PR 29.9%）。近日，更新数据显示厄达替尼治疗99名晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者的ORR达到40%（CR 3%，PR 37%），22名免疫治疗后的患者ORR高达59%，结果发表在《新英格兰医学杂志》！
生物活性 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
靶点
Target Value
FGFR
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RET
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CSF-1R
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PDGFR
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Kit
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体外研究

JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少。
体内研究
在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。