ChemicalBook CAS数据库列表 厄达替尼
厄达替尼
- CAS号:1346242-81-6
- 英文名:ERDAFITINIB
- 中文名:厄达替尼
- CBNumber:CB42725628
- 分子式:C25H30N6O2
- 分子量:446.54
- MOL File:1346242-81-6.mol
厄达替尼化学性质
- 熔点 :136-140°C
- 沸点 :662.3±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :9.45±0.29(Predicted)
- 颜色 :Yellow
厄达替尼性质、用途与生产工艺
-
适应症
厄达替尼是一种靶向FGFR的激酶抑制剂,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者,在铂类化疗期间或化疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌,患者具有FGFR3或FGFR2基因突变,包括新辅助或辅助铂类化疗12个月内的患者。
中文名:厄达替尼
商品名:Balversa
英文名:Erdafitinib
生产厂家:Janssen Biotech(强生公司的Janssen制药公司)
美国上市日期:2019-04-12
包装规格:5毫克/片 28片/盒 -
膀胱癌首款靶药
2019年4月的时候,FDA批准了首款获批针对转移性膀胱癌的靶向药物— Balversa (Erdafitinib,厄达替尼) ,用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。
获批依据的BLC2001临床试验数据显示87名晚期FGFR基因突变膀胱癌患者治疗后ORR为32.2%(CR 2.3%,PR 29.9%)。近日,更新数据显示厄达替尼治疗99名晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者的ORR达到40%(CR 3%,PR 37%),22名免疫治疗后的患者ORR高达59%,结果发表在《新英格兰医学杂志》! - 生物活性 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
-
靶点
Target Value FGFR
()RET
()CSF-1R
()PDGFR
()Kit
() -
体外研究
JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内,而对VEGFR的活性影响甚微。在体外,JNJ-42756493处理的细胞增殖减少,凋亡性死亡增多,细胞生存减少。
-
体内研究
在体内实验中,JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟,而当药物处理撤销时,肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性,在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下,JNJ-42756493耐受良好,具有剂量依赖性的抗肿瘤活性,并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。
厄达替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
厄达替尼 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-18708
- 产品名称:厄达替尼 Erdafitinib
- CAS编号:1346242-81-6
- 包装:5mg
- 价格:700元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S8401
- 产品名称:厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)
- CAS编号:1346242-81-6
- 包装:5mg
- 价格:794.59元
厄达替尼生产厂家
- 公司名称:学研惠(武汉)科技有限公司
- 联系电话: 15342225168
- 电子邮件:yutianchun2007@126.com
- 国家:中国
- 产品数:10003
- 优势度:58
- 公司名称:上海瀚香生物科技有限公司
- 联系电话:17754423994 17754423994
- 电子邮件:2853530910@QQ.com
- 国家:中国
- 产品数:8011
- 优势度:62
- 公司名称:武汉多普乐生物医药有限公司
- 联系电话:+86-02787215551 +86-19945035818
- 电子邮件:2936752263@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:8084
- 优势度:58
- 公司名称:武汉沃格达生物科技有限公司
- 联系电话: 15071299552
- 电子邮件:262933239@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:6889
- 优势度:58
- 公司名称:天津时空智汇科技有限公司
- 联系电话: 13302022156
- 电子邮件:3506745780@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:179
- 优势度:58
- 公司名称:广州新长实医药生物科技有限公司
- 联系电话: 19066311943
- 电子邮件:815989315@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:703
- 优势度:58
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话:+86-21-20908456
- 电子邮件:sales@BioChemBest.com
- 国家:中国
- 产品数:6005
- 优势度:61
- 公司名称:武汉永璨生物科技有限公司
- 联系电话:17702719238 17702719238
- 电子邮件:sales@sun-shinechem.com
- 国家:中国
- 产品数:993
- 优势度:64
- 公司名称:大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话:0411-62910999 13889544652
- 电子邮件:sales@meilune.com
- 国家:中国
- 产品数:4727
- 优势度:58
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