ChemicalBook CAS数据库列表 VE-822
VE-822
- CAS号:1232416-25-9
- 英文名:VE 822
- 中文名:VE-822
- CBNumber:CB42667115
- 分子式:C24H25N5O3S
- 分子量:463.55
- MOL File:1232416-25-9.mol
VE-822化学性质
- 熔点 :>197°C (dec.)
- 沸点 :674.4±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :8.88±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Light Yellow
VE-822性质、用途与生产工艺
- 生物活性 VE-822是选择性ATR抑制剂，Ki< 0.2 nM，ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。
- 体外研究 作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。
- 体内研究 VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比，VE-822（60毫克/千克）和gemcitabine，XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822（60毫克/千克）和XRT1联用增加摄取肿瘤44％，这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。
- 特征 VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。
- 生物活性 Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
-
靶点
Target Value ATR
(HT29 cells)19 nM -
体外研究
作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。
- 体内研究 VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm
VE-822上下游产品信息
上游原料
下游产品
VE-822 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7102
- 产品名称：VE-822 Berzosertib (VE-822)
- CAS编号：1232416-25-9
- 包装：10mg
- 价格：1212.05元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7102
- 产品名称：VE-822 Berzosertib (VE-822)
- CAS编号：1232416-25-9
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：1303.2元
VE-822生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
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