TUG-770

简介靶点生物活性体外研究体内研究 TUG-770 试剂级价格

TUG-770

CAS号:1402601-82-4
英文名:TUG-770
中文名:TUG-770
CBNumber:CB42659732
分子式:C19H14FNO2
分子量:307.32
MOL File:1402601-82-4.mol

TUG-770化学性质

沸点 :523.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥11.85 mg/mL in DMSO; ≥9.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态 :solid
酸度系数(pKa) :4.61±0.10(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow

TUG-770性质、用途与生产工艺

简介 TUG-770是一种高度有效的游离脂肪酸受体1 (FFA1/GPR40) agonist, EC50为hFFA1。
靶点 GPR40
生物活性 2 型糖尿病约占糖尿病总病例数的 90%，目前研发的其新型治疗药物主要是通过调节糖代谢通路来控制血糖水平，它们可通过激活 G 蛋白偶联受体尤其是 G 蛋白偶联受体 40，增强胰岛 β 细胞功能，促进胰岛素分泌，提高机体对胰岛素的敏感性，从而达到治疗糖尿病的目的。 G 蛋白偶联受体 40 作为抗 2 型糖尿病的新靶点，以其潜在优势，在糖尿病治疗领域备受关注。TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，用于治疗2型糖尿病。
体外研究 TUG-770(化合物22)表现出良好的物理化学和体外ADME特性，具有良好的水溶性、良好的化学稳定性、低脂性和降低血浆蛋白结合(PPB)。它对人类肝脏微体(HLM)具有良好的稳定性，对与药物药物相互作用相关的选择的cyp酶没有抑制作用，没有p -糖蛋白(P-gp)抑制，在Caco-2细胞检测中具有良好的通透性。
体内研究在正常小鼠的急性腹腔内葡萄糖耐量试验(IPGTT)中对TUG-770的检查显示，在50 mg/kg的葡萄糖水平下，最大的葡萄糖浓度降低了良好的剂量依赖性反应。在经过29天的口服治疗后，TUG-770的疗效完全维持。对大鼠的TUG-770的额外评价证实，在10分钟后大剂量的大剂量的葡萄糖降低效果，30分钟后所有剂量都有显著降低。