木蝴蝶苷A

背景及概述药理作用及应用毒副作用含量测定主要参考资料木蝴蝶苷A 试剂级价格

木蝴蝶苷A

CAS号:31567-75-6
英文名:Baicalin-7-glucoside
中文名:木蝴蝶苷A
CBNumber:CB42504485
分子式:C21H20O10
分子量:0
MOL File:Mol file

木蝴蝶苷A性质、用途与生产工艺

背景及概述木蝴蝶为一常用中药，《中国药典》 2005 年版一部收载其来源为紫葳科植物木蝴蝶Orox ylumindicum（L.）Ven. t 的干燥成熟种子，原名千张纸。少数民族地区称之为“三百两银药”。木蝴蝶性味苦、甘、凉，入肺、肝、胃经。有清肺、利咽、止咳、舒肝、和胃之功效。主治肺热咳嗽，喉痹，音哑、肝胃气痛、疮口不敛。用法可煎服、研末服用或外用敷贴。国内主要以种子入药，在印度、孟加拉国、泰国木蝴蝶的叶子和树皮亦做药用。木蝴蝶自1963 年版《中国药典》就开始收载，但至 2005年版《中国药典》其质量标准仍未得到系统制订，而且近年来国内对其研究一直处于停滞状态。
木蝴蝶化学成分以黄酮及其苷类为主，许多成分在黄芩中都已经发现过，但是木蝴蝶苷B在黄芩和其他植物中迄今为止没有发现过。目前，从木蝴蝶中分离得到的黄酮苷元有：黄芩苷元（baicalein）、芹菜素苷元（apigenin）、白杨素（chrysin）、5 -羟基-6,7-二甲氧基黄酮（5-hydroxy- 6,7- dimethoxylfavone）、木蝴蝶素A（oroxy linA）、5, 6 -二羟基- 7-甲氧基黄酮（neglectein），粗毛豚草素（hispidulin ）、印黄芩素（scutellarein）；木蝴蝶植物中的黄酮苷类有：黄芩苷（baicalin）、木蝴蝶苷A（baicalein-7- O- glucoside）、木蝴蝶苷B（baicalein-7-O -diglucoside）、千层纸苷（tetuin，又称特土苷）、木蝴蝶定（oroxindin）、白杨素- 7- O-β- D-葡萄糖苷（aequinoctin）、白杨素- 7- O-β- D-葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷（scutellarin）、白杨素- 7 - O-β-龙胆二糖苷（chrysin-7- O-β- gentiobioside）、黄芩苷元- 7 - O-β-龙胆二糖苷（baicalein-7- O-β- gentiobioside）、印黄芩素- 7 - 芸香糖苷（scutellarein-7- rutinoside）。另外，木蝴蝶植物的种子中还含有对羟基苯乙醇和环己醇类化合物；心材中含有β- 谷甾醇、樱黄素（prunetin）；茎皮中含有4种紫檀碱类化合物，化合物1：2’, 3’- 二氢-2’, 2’-二甲基- 2, 3-呋喃妥因紫檀碱、化合物2：2’, 3’-二氢– 2’-甲基- 2’-d odecany l - 2, 3-呋喃妥因紫檀碱、化合物3：2’, 3’-二氢- 2’-己基- 2, 3-呋喃- 8 -羟基紫檀碱和化合物4：2’, 3’-二氢-2’ - 庚基- 3-呋喃- 8-羟基紫檀碱；根中含有柔花酸（ellagicacid）；树皮含有对羟基肉桂酸（p-coumaricacid）、拉帕醇（lapachol）和β-拉帕醌（β- lapachone）；此外，尚有报道叶中含有芦荟大黄素（aleemodin）。
因此，木蝴蝶苷A（baicalein-7- O- glucoside）是木蝴蝶的主要成分之一，具有相应的药理作用。
药理作用及应用木蝴蝶作为一传统中草药化学成分复杂生物活性广泛，药理和毒理学试验表明木蝴蝶具有抗炎、抗菌、细胞毒性、抗癌等作用。其单独成分药理作用暂未明确。
抗菌作用
木蝴蝶植物具有抗菌活性，对枯草杆菌、金黄色葡球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌烟、曲霉、黄曲霉等多种细菌和真菌都有活性抑制作用。
抗炎作用
研究发现木蝴蝶中的黄酮类化合物对小鼠聚糖引起的水肿有抗炎作用，其作用机制是由于促进了酪蛋白上的-糜蛋白酶水解，当与-糜蛋白酶结合后其抗炎作用加强。此外，另一研究发现木蝴蝶水提取物可降低小鼠二甲苯致耳廓肿胀的程度，表现出较好的抗炎作用；而且木蝴蝶水提取物使小鼠脾脏指数明显降低，对胸腺指数、肝脏指数和肾脏指数无显著影响。
抗诱变抗氧化作用
在Ames试验中，木蝴蝶甲醇提取物能明显抑制基因突变，其作用可能与黄芩苷元的含量较高有关。对泰国多种药用植物进行抗氧化试验，发现木蝴蝶水提物具有很好的抗氧化作用。采用清除DPPH自由基法测定木蝴蝶叶片提取物的抗氧化活性，发现当提取物浓度均为100 g/mL时，其乙酸乙酯提取物对DPPH自由基的清除率最高，抗氧化活性最强，这可能与该部位的多酚含量较高有关。此外，低温条件下制备大鼠肝微粒体通过Fe2+-ADP-NADPH体外抗氧化试验研究发现，木蝴蝶70%乙醇提取物具有较强的抗氧化活性。
基因毒性和细胞增殖作用
通过体外试验表明，木蝴蝶1~2 g/kg给药可以引起大鼠胃壁粘膜剂量依赖的DNA单链断裂，给药后2 h胃壁粘膜的DNA裂解速率增加18倍；0.7~2.8g/kg给药后16 h 引起大鼠胃壁粘膜剂量依赖的DNA复制增加，复制量最多可增加11倍；0.25~2.0 g/kg给药后4h 引起大鼠胃壁粘膜剂量依赖的鸟嘌呤脱羧基酶活性升高，最大存活可升高至正常的100倍，试验结果表明木蝴蝶对离体胃壁粘膜有基因毒性和细胞增殖活性。
抗癌作用
对产自孟加拉国的11种具有抗癌潜能的药用植物进行细胞毒性试验，发现木蝴蝶提取物对白血病细胞、急性粒细胞白血病细胞、黑色素瘤细胞和结肠癌细胞的IC50 依次为19.6、14.2、17.2、32.5 g/mL，揭示了木蝴蝶提取物对癌细胞的毒性作用，最强建议有必要对其有效成分进行分离鉴定，并进行更广泛的生物活性检测。此外另有研究报道木蝴蝶提取物对人体乳腺癌细胞MCF7和MDA-MB-231均具有抗增殖活性
镇痰祛咳及防治白内障作用
通过引咳祛痰动物实验模型进行了木蝴蝶药效试验，发现木蝴蝶能减少氨水引起的小鼠咳嗽次数，并延长潜伏期，木蝴蝶能增加小鼠气管酚红的排泌作用，表明木蝴蝶具有镇咳祛痰功效。选用半乳糖性大鼠白内障模型进行试验，发现木蝴蝶可以纠正模型大鼠晶状体的代谢紊乱，使晶状体内糖代谢中的多种酶和总脂类的脂质过氧化物恢复至正常水平，对大鼠半乳糖白内障有预防和治疗作用。
毒副作用取木蝴蝶水提取物对小白鼠进行急性毒性试验：分别按10、50、100 g/kg剂量灌胃给药一次，最大灌胃量不超过1 mL，用药后经过7 d连续观察小鼠无一死亡，且精神状态良好，剖检各脏器未见明显改变。
木蝴蝶水提取物最大耐受量试验：对小鼠灌服1.5 mL（150 g/kg），给药后7 d小鼠全部存活，且精神状态良好，说明木蝴蝶水提取物对小鼠安全无毒，临床应用具有较高的安全性。
此外在对中草药解决卷烟吸食过程中的不良反应研究中，发现添加了木蝴蝶水提物的样品卷烟在镇咳祛痰方面具有较显著的功效，且无明显急性毒性。
含量测定一种高效液相色谱法HPLC同时测定木蝴蝶中木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B的定量分析法，采用COSMOSIL-C18-MS-II（4.6mm×250 mm，5μm）色谱柱，以V（甲醇）∶V（磷酸）＝0.2%＝4:6为流动相进行洗脱，流速1.0ml/min，检测波长278nm，柱温25.0℃。结果表明，木蝴蝶苷A的线性范围为0.050-2.0μg（r2=0.9999），平均回收率为101.14％，相对标准偏差RSD为1.07％；木蝴蝶苷B的线性范围为0.050-2.0μg（r2=0.9999），平均回收率为101.41％，相对标准偏差RSD为2.26％。
主要参考资料 [1] 殷文光等. 木蝴蝶的研究进展. 中国中药杂志.2007,32(19):1965-1970.
[2] 王锐等. 木蝴蝶的化学成分和药理作用. 广东农业科学.2011,22:121-123.
[3] 张昌壮等. HPLC法测定木蝴蝶中木蝴蝶苷A和木蝴蝶苷B的质量分数. 吉林大学学报（理学版）.2013,51(2):321-324.