扎托布洛芬

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扎托布洛芬

CAS号:74711-43-6
英文名:10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid
中文名:扎托布洛芬
CBNumber:CB42131285
分子式:C17H14O3S
分子量:298.36
MOL File:74711-43-6.mol

扎托布洛芬化学性质

熔点 :129-1310C
沸点 :500.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :4.21±0.10(Predicted)
颜色 :Off-White to Pale Yellow
Merck :14,10112

安全信息

RTECS号 :HQ2526700
海关编码 :2934.99.4400

扎托布洛芬性质、用途与生产工艺

生物活性 Zaltoprofe是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。
体外研究 Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点，因此，我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响，调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca^{2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶（12-LOX）活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。在原代感觉神经元中，Zaltoprofe通过阻断B（2）受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca^{2+增加，它是由B（2）拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制，而不是B（1）拮抗剂。 Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用，而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中，它是B2型BK受体特异性激动剂；但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受，它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药（NSAID），引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。}}
体内研究 Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A处理8小时后给药，导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A联用，导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。
生物活性 Zaltoprofen是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。
靶点
Target Value
COX-1
COX-2
体外研究
Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点，因此，我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响，调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca 在原代感觉神经元中，Zaltoprofe通过阻断B（2）受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用，而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中，它是B2型BK受体特异性激动剂；但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受，它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药（NSAID），引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。
体内研究 Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A处理8小时后给药，导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A联用，导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。