博莱霉素

糖肽抗生素化学结构

博莱霉素

CAS号:11031-11-1
英文名:phleomycin D1
中文名:博莱霉素
CBNumber:CB42131078
分子式:C55H86N20O21S2
分子量:1427.52
MOL File:11031-11-1.mol

博莱霉素化学性质

密度 :1.79±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 :Fully miscible.
酸度系数(pKa) :10.84±0.46(Predicted)

博莱霉素性质、用途与生产工艺

糖肽抗生素博莱霉素（Bleomycin，BLM）为细周期非特异性药物，是一类水溶性碱性糖肽抗生素混合物，是两种主要成分构成的混合物，博莱霉素A2（55-70%）和B2（25-32%）。此外，还有平阳霉素（Pinyangmycin，BLM A5）、博安霉素（Boanmycin, BLM A6）等。1966年，日本微生物学家梅泽宾夫首先从轮枝链霉菌(Streptomyces vertillus)中分离到BLM。
1969年，日本BLM，在日本授权为抗肿瘤药物。
1973年，日本BLM获美国FDA许可用于临床。目前已经发现了十余种博来霉素的天然成分，这些组分的机构之间仅在其氨基取代侧链上有所差别。
1969年，我国宋爱兰等专家，在温州平阳的南雁荡山仙姑洞前的土壤中分离出一株链霉菌（编号72），被取名为“争光霉素”，科研人员发现争光霉素与日本博莱霉索成分和作用相近，对鳞癌疗效更好，肺毒性反而低些。为了纪念这个菌种的产生地，后将争光霉素更名为平阳霉素(Ping yang mycin)，也称为博莱霉素A5（Bleomycin A5），是博莱霉素家族成员之一。其产生菌定名为“轮枝链霉菌平阳变种(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年，国家食品药品监督管理（SFDA）授权平阳霉素用于临床。
化学结构博莱霉素家族各组分的分子量约为1500左右，结构上分为金属结合域、比噻唑尾状区域（DNA结合域）、双糖区域和连接区域。BLM各组分都有相同的核心结构，但是在糖链的修饰和带正电荷的氨基取代侧链尾部（R）不大相同。