GW0742

用途生物活性靶点体外研究体内研究 GW0742 试剂级价格

GW0742

CAS号:317318-84-6
英文名:GW0742
中文名:GW0742
CBNumber:CB4138491
分子式:C21H17F4NO3S2
分子量:471.49
MOL File:317318-84-6.mol

GW0742化学性质

熔点 :134.5-135.5 °C
沸点 :591.5±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >5 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :3.17±0.10(Predicted)
颜色 :white
InChI :InChI=1S/C21H17F4NO3S2/c1-11-7-14(4-6-17(11)29-9-19(27)28)30-10-18-12(2)26-20(31-18)13-3-5-15(16(22)8-13)21(23,24)25/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,27,28)
InChIKey :HWVNEWGKWRGSRK-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(O)(=O)COC1=CC=C(SCC2SC(C3=CC=C(C(F)(F)F)C(F)=C3)=NC=2C)C=C1C

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :38220090

GW0742性质、用途与生产工艺

用途 GW0742是人过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的小分子激动剂。它显示出针对PPARδ的EC50为1.1 nM，选择性是其他人类亚型的100倍。
生物活性 GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
靶点
Target Value
PPARδ
() 1 nM(EC50)
体外研究
在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。
体内研究 GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。 GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液，显著降低促炎性细胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。