147340-43-0
- CAS号:147340-43-0
- 英文名:MHP 133
- 中文名:147340-43-0
- CBNumber:CB41311868
- 分子式:C17H20ClN5O3
- 分子量:377.83
- MOL File:147340-43-0.mol
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
147340-43-0性质、用途与生产工艺
- 生物活性 MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。
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靶点
AChE
69 μM (Ki)
muscarinic M1 receptor
muscarinic M2 receptor
5-HT 4 Receptor
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体外研究
MHP-133 is be active (>50% displacement or activity) against muscarinic M1 and M2 receptors, serotonin 5HT4 receptors, and imidazole I2 receptors. MHP-133 exhibits this nicotinic-like activity in the cell line. Although the ED 50 for inducing TrkA expression is only about 1 μM, it does predicts the cytoprotective action of MHP-133 in differentiated PC-12 cells deprived of growth factor for 24 h. MHP-133 (10-100 μM) significantly increases the levels of sAPP from cultured astrocytes by 40-60%. MHP-133 produces a bi-phasic effect on slice survival, particularly in the dentate gyrus and the CA1 regions.
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体内研究
In rats, MHP-133 (50, 100, or 200 μg/kg, i.p.) enhances acquisition of the task and increases task accuracy. MHP-133 elicits significant improvements in task accuracies during sessions initiated 10 min after dosing.
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