双氯芬酸二乙胺

作用副作用生物活性靶点体外研究体内研究双氯芬酸二乙胺试剂级价格

双氯芬酸二乙胺

CAS号:78213-16-8
英文名:Diclofenac diethylamine
中文名:双氯芬酸二乙胺
CBNumber:CB4113263
分子式:C18H22Cl2N2O2
分子量:369.29
MOL File:78213-16-8.mol

双氯芬酸二乙胺化学性质

熔点 :145-148°C
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMF: 30 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 30 mg/ml; PBS (pH 7.2): 2 mg/ml
形态 :A crystalline solid
颜色 :White to off-white
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :78213-16-8(CAS DataBase Reference)

双氯芬酸二乙胺化学药品说明书

双氯芬酸二乙胺凝胶

双氯芬酸二乙胺性质、用途与生产工艺

作用双氯芬酸二乙胺为前列腺素合成抑制剂，具有抗炎、镇痛作用，其多用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛。双氯芬酸二乙胺主要缓解肌肉、软组织的扭伤、拉伤、挫伤、劳损、腰背部损伤引起的疼痛以及关节疼痛等，及骨关节炎的对症治疗。
副作用双氯芬酸二乙胺对人体的危害，首先可以造成局部的过敏反应，包括出现瘙痒，水肿，皮肤发红，长小水泡或出现鳞屑。还可能会诱发哮喘，光敏反应。双氯芬酸二乙胺制剂中含有丙二醇，可能引起某些人局部皮肤的轻度刺激。
生物活性 Diclofenac Diethylamine是一种非类固醇消炎药，用于减轻炎症和某些状况下的止痛药。Diclofenac通过抑制COX1和COX2来抑制前列腺素合成，发挥其功能。

靶点

Human COX-2

1.3 nM (IC ₅₀ , in CHO cells)

Human COX-1

4 nM (IC ₅₀ , in CHO cells)

Ovine COX-2

0.84 μM (IC ₅₀ )

Ovine COX-1

5.1 μM (IC ₅₀ )

体外研究
Diclofenac diethylamine抗炎，退热，和镇痛作用的主要作用机制被认为是通过抑制环氧合酶(COX)，从而抑制前列腺素合成。它通过抑制细菌DNA合成发挥出抑菌活性。COX的抑制也会减少胃上皮细胞中的前列腺素，使其对胃酸的腐蚀更敏感。这也是diclofenac diethylamine的主要副作用。Diclofenac diethylamine阻断COX2-同工酶(大约10倍)，具有低到中度的选择性，因此，diclofenac diethylamine造成的胃肠疾病的发生率比消炎痛和阿司匹林低。

体内研究

Diclofenac (3 mg/kg, b.i.d., for 5 days) significantly increases faecal ⁵¹ Cr excretion in rats, and such effect is also observed in squirrel monkeys after administrated of 1 mg/kg twice daily for 4 days.
Diclofenac (10 mg/kg; administered via oral route just prior to induction of inflammation) shows in vivo anti-inflammatory activity in Wistar rats.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (150±200 g)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Oral administration, b.i.d., for 5 days
Result:	Resulted in a significant increase in faecal ⁵¹ Cr excretion.

Animal Model:	Wistar rats (150-175 g) bearing Formalin-induced rat foot paw edema model
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Administered via oral route just prior to induction of inflammation
Result:	Showed in vivo anti-inflammatory activity (% edema inhibition=29.2, 1 h; 22.2, 3 h; 20, 6 h).