生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸

N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸 试剂级价格
N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸,199850-67-4,结构式
N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸
  • CAS号:199850-67-4
  • 英文名:PD 166793
  • 中文名:N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸
  • CBNumber:CB3840520
  • 分子式:C17H18BrNO4S
  • 分子量:412.3
  • MOL File:199850-67-4.mol
N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸化学性质
  • 熔点 :192-193℃
  • 密度 :1.457
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMF: 50 mg/ml; DMSO: 50 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
  • 形态 :A crystalline solid
  • 颜色 :White to pink

N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
  • 靶点

    MMP-2

    4 nM (IC 50 )

    MMP-3

    7 nM (IC 50 )

    MMP-13

    8 nM (IC 50 )

    MMP-1

    6.0 μM (IC 50 )

    MMP-7

    7.2 μM (IC 50 )

    MMP-9

    7.9 μM (IC 50 )

  • 体外研究

    PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
    PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.

  • 体内研究

    PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
    PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t 1/2 =43.6 h, C max =42.4 µg/mL, AUC 0-∞ =2822 µg•h/mL) in rats.

    Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (6 weeks) were induced chronic biventricular volume overload
    Dosage: 1 mg/kg
    Administration: Daily gavage beginning 2 weeks before surgery and continued until 8 weeks after surgery
    Result: Prevented ventricular dilatation and attenuated the hypertrophy typically induced by chronic volume overload.
N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸上下游产品信息
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N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-107428
  • 产品名称：N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸 PD-166793
  • CAS编号：199850-67-4
  • 包装：5mg
  • 价格：1100元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-107428
  • 产品名称：PD-166793
  • CAS编号：
  • 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
  • 价格：1210元
N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸生产厂家
  • 公司名称：TOCRIS-US
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
  • 国家：英国
  • 产品数：5726
  • 优势度：77
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