N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸
- CAS号:199850-67-4
- 英文名:PD 166793
- 中文名:N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸
- CBNumber:CB3840520
- 分子式:C17H18BrNO4S
- 分子量:412.3
- MOL File:199850-67-4.mol
- 熔点 :192-193℃
- 密度 :1.457
- 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
- 溶解度 :DMF: 50 mg/ml; DMSO: 50 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :White to pink
N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4,7,8 nM),对 MMP-1,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
-
靶点
MMP-2
4 nM (IC 50 )
MMP-3
7 nM (IC 50 )
MMP-13
8 nM (IC 50 )
MMP-1
6.0 μM (IC 50 )
MMP-7
7.2 μM (IC 50 )
MMP-9
7.9 μM (IC 50 )
-
体外研究
PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts. -
体内研究
PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t 1/2 =43.6 h, C max =42.4 µg/mL, AUC 0-∞ =2822 µg•h/mL) in rats.Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (6 weeks) were induced chronic biventricular volume overload Dosage: 1 mg/kg Administration: Daily gavage beginning 2 weeks before surgery and continued until 8 weeks after surgery Result: Prevented ventricular dilatation and attenuated the hypertrophy typically induced by chronic volume overload.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-107428
- 产品名称:N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸 PD-166793
- CAS编号:199850-67-4
- 包装:5mg
- 价格:1100元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-107428
- 产品名称:PD-166793
- CAS编号:
- 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格:1210元
- 公司名称:VDM Biochemicals
- 联系电话:0330-2528181
- 电子邮件:sales@vdmbio.com
- 国家:美国
- 产品数:510
- 优势度:64
- 公司名称:EMMX Biotechnology LLC
- 联系电话:888-539-0666
- 电子邮件:info@emmx.com
- 国家:美国
- 产品数:8447
- 优势度:60
- 公司名称:Alabiotech Inc.
- 联系电话:001-619-354-5251
- 电子邮件:sales@alabiotech-e.com
- 国家:美国
- 产品数:972
- 优势度:60
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
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- 国家:美国
- 产品数:32161
- 优势度:58
- 公司名称:Aladdin Scientific
- 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
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- 国家:美国
- 产品数:57505
- 优势度:58
- 公司名称:ApexBio技术
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- 国家:美国
- 产品数:6251
- 优势度:58
- 公司名称:Alfa Chemistry
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- 产品数:6814
- 优势度:0
- 公司名称:CAYMAN
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- 优势度:81
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- 优势度:80
- 公司名称:Creative Enzymes
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- 产品数:6057
- 优势度:58
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