简介 制备方法

福多斯坦杂质1A

福多斯坦杂质1A,,结构式
福多斯坦杂质1A
  • CAS号:
  • 英文名:(S)-4-(((R)-1-carboxy-2-((3-hydroxypropyl) thio)ethyl)amino)-3-methyl-4-oxobutanoic acid
  • 中文名:福多斯坦杂质1A
  • CBNumber:CB35851994
  • 分子式:
  • 分子量:0
  • MOL File:Mol file

福多斯坦杂质1A性质、用途与生产工艺

  • 简介

    福多司坦能够有效的减少慢性呼吸疾病患者粘液的分泌,从而具有良好的镇咳、化痰的功效,福多司坦被广泛用于治疗支气管哮喘、支气管扩张、慢性支气管炎、肺结核、肺气肿等慢性呼吸系统疾病。目前报道合成福多司坦均以L-半胱氨酸为起始原料,与不同的侧链对接进行制备,在已有报道的合成路线中,起始物料来源不易得到,反应条件等对工艺设备普遍要求较高,制备过程中会产生福多斯坦杂质1A,达不到未知杂质低于0.1%的要求。福多斯坦氧化杂质与氧化试剂,反应得到福多斯坦杂质1A。

  • 制备方法

    称取9g福多斯坦、50mL冰醋酸移入250mL三口烧瓶中,开启磁力搅拌,滴加5mL30%的过氧化氢溶液,温度设为50℃。反应3h,停止加热,降至室温,将反应液移入一分液漏斗中,加入300mL水,300mL×3二氯甲烷萃取分液。合并二氯甲烷相,无水硫酸镁干燥,滤去干燥剂,有机相浓缩得类白色固体7.2g,即为福多斯坦氧化杂质。乙酸乙酯重结晶得到白色固体福多斯坦杂质1A质4.1g。

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