汉防己乙素

用途生物活性靶点体外研究体内研究汉防己乙素试剂级价格

汉防己乙素

CAS号:33889-68-8
英文名:Demethyl tetrandrine
中文名:汉防己乙素
CBNumber:CB3547416
分子式:C37H40N2O6
分子量:608.72
MOL File:33889-68-8.mol

汉防己乙素化学性质

熔点 :212-4°C (dec. ).
沸点 :709.7±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), Dichloromethane (Slightly), DMSO (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :9.38±0.20(Predicted)
颜色 :Off-White to Pale Beige

汉防己乙素性质、用途与生产工艺

用途
汉防己乙素是从汉防己中分离得到的具有抗癌活性的化合物。通过诱导细胞凋亡抑制乳腺腺癌的增殖。此外，它还被证明可以抑制hiv - 1型病毒的复制。
生物活性 Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱，是HIV-1的新型抑制剂，具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。
靶点
Target Value
HIV-1
()
体外研究
Fangchinoline (FCL)在MT-4和PM1细胞中，对HIV实验株NL4-3、LAI和BaL具有抗病毒活性，EC50范围在0.8-1.7 μM间。它靶向感染周期的较晚期。Fangchinoline抑制通过干扰gp160蛋白水解过程，抑制HIV复制。FCL抑制自噬体-溶酶体的融合、降低cathepsin B和cathepsin D的活性，影响细胞酸化。FCL同时增加转录因子EB（TFEB）的核易位、增强其靶向基因如SQSTM1, MAP1LC3B和UVRAG的表达。运用siRNA敲低TFEB可降低FCL诱导的LC3-II表达和GFP-LC3 puncta的形成。Fangchinoline通过抑制PI3K的表达及其下游信号，有效地抑制SGC7901细胞的增殖和侵袭，但不影响MKN45细胞系。在高丰度表达PI3K的肿瘤细胞中，fangchinoline靶向PI3K，抑制其细胞生长和侵袭能力。Fangchinoline还是一个非特异性的钙拮抗剂。
体内研究 Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用，在小鼠甩尾试验（tail-flick test）中，腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著，而在tail-pinch test中则没有效果。Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用，在小鼠甩尾试验（tail-flick test）中，腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著，而在tail-pinch test中则没有效果。