他克莫司内酯异构体

概述制备

他克莫司内酯异构体性质、用途与生产工艺

概述
他克莫司来源于微生物发酵，发酵过程中同时产生子囊霉素和二氢他克莫司等多个他克莫司类似物。生产过程中还可能产生不同的降解产物和互变异构体如他克莫司内酯异构体等。由于他克莫司互变异构现象的存在，他克莫司异构体I和他克莫司异体II结构确证工作采用一般方法很难进行。1993年研究了他克莫司在乙醇溶液中的互变异构现象，并提出了相互转变机制，研究表明他克莫司在含有水或醇的溶液中容易与异构体之间相互转化。
制备
他克莫司内酯异构体制备如下：取他克莫司样品2g，加入50%乙醇水溶液，溶解，放置1d，采用循环制备型ShimadzuLC-6AD,SPD-M20A高效液相进行制备，收集出峰时24~25min的组分，收集液直接收集在乙酸乙酯中，乙酸乙酯层快速用无水硫酸钠脱水后把乙酸乙酯层旋干，得白色粉末，保存在干燥器中，制备得到他克莫司内酯异构体。

他克莫司内酯异构体上下游产品信息

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