ChemicalBook CAS数据库列表 毛壳素
毛壳素
- CAS号:28097-03-2
- 英文名:Chaetocin
- 中文名:毛壳素
- CBNumber:CB3497977
- 分子式:C30H28N6O6S4
- 分子量:696.84
- MOL File:28097-03-2.mol
毛壳素化学性质
- 密度 :1.87±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml).
- 形态 :White to off-white solid
- 酸度系数(pKa) :12.39±0.10(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChIKey :PZPPOCZWRGNKIR-PNVYSBBASA-N
安全信息
毛壳素性质、用途与生产工艺
- 概述 毛壳素是最早分离自毛壳属真菌的一种天然代谢产物，属表硫代二酮吡嗪复合物，因其具有特殊的生物活性而受到重视。研究表明，毛壳素是真核细胞组蛋白甲基转移酶Ｓｕ（ＶＡＲ）3-9和G9a的特异性抑制剂，可改变细胞染色质结构，影响细胞的表观遗传学调控，从而改变细胞一些重要基因的表达。毛壳素是一种组蛋白第9位赖氨酸三甲基化(H3K9-Me3)转移转移酶SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，可以通过调控组蛋白的甲基化来调控基因的转录和表达。在一些肿瘤细胞中，毛壳素可影响若干与肿瘤生长密切相关基因的表达，因此在肿瘤治疗方面有潜在临床价值。
- 应用 毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用。实验结果表明，毛壳素有效可纠正糖代谢紊乱，降低血糖，改善胰岛B细胞功能，改善胰岛素抵抗，增强免疫功能，且实验结果表明，毛壳素能有效降低血清总胆固醇、甘油三酯、血清游离脂肪酸及尿微量白蛋白，具有很好抗脂质过氧化作用，并能提高谷丙转氨酶的活性，且毛壳素也具有很好的改善血流变，阻止或延缓动脉粥样硬化的作用，能够用于防治糖尿病心血管病变，如防治糖尿病合并心脏病。并且实验过程中，未见有明显不良反应，有望开发成新一代安全有效，防治糖尿病的新药。
- 生物活性 Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。
-
靶点
Target Value dSU(VAR)3-9
()0.8 μM mouse G9a
()2.5 μM Neurospora crassa DIM5
()3 μM -
体外研究
在果蝇组织培养细胞SL-2中，Chaetocin抑制了SU(VAR)3-9活性以及H3的Lys9位点双甲基化的数目，同时抑制了细胞的生长。 在HepG2，Hep3B和Huh7人源肝癌细胞中，Chaetocin 抑制了HIF-1介导的缺氧反应。 Chaetocin还有效的抑制了许多肿瘤细胞的增殖以及克隆体形成其IC50为2-10 nM。
- 体内研究 在移植有Hepa 1c1c-7肿瘤小鼠模型中，Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)通过下调HIF-1[alpha]介导的血管生成抑制了肿瘤的生长。 在移植有SKOV3肿瘤小鼠模型中，chaetocin（0.25 mg/kg, i.p.）显著的延缓了肿瘤生长并产生了很小的毒性。
毛壳素上下游产品信息
上游原料
下游产品
毛壳素 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8068
- 产品名称：毛壳素 Chaetocin
- CAS编号：28097-03-2
- 包装：1mg
- 价格：1367.8元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8068
- 产品名称：毛壳素 Chaetocin
- CAS编号：28097-03-2
- 包装：5mg
- 价格：4808.03元
毛壳素生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
- 公司名称：Carbosynth
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- 电子邮件：sales@carbosynth.com
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- 产品数：5726
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- 公司名称：APOLLO-NMR
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- 电子邮件：sales@apolloscientific.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：6084
- 优势度：88
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